镇静催眠药是一类中枢抑制药，抑制中枢神经系统的程度随剂量的加大而逐步加深：小剂量产生镇静作用，使人安静，解除焦虑不安和烦躁，意识保持清醒，运动功能保持正常;中等剂量引起睡眠状态，接近生理性睡眠;大剂量产生麻醉作用和抗惊厥作用; 中毒量则使中枢明显抑制，昏睡，呼吸麻痹，导致死亡。 这类药物的催眠作用机制尚未阐明。电生理研究证实，催眠药抑制脑干网状结构的上行性激活系统，削弱该系统维持大脑皮质醒觉状态的功能，导致睡眠。实验资料表明，这类药物有促进中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的作用。 目前世界各国出现滥用镇静催眠药的现象，长期服用会对它产生身体依赖性(即成瘾性)，一旦停药就出现戒断症状，严重者出现惊厥。有的催眠药如巴比妥类能缩短脑电快波睡眠时间，经较长时间用药后一旦停药，会出现快波睡眠时间明显延长的反跳现象，造成多梦的不良反应。