垂体激素主要由前叶产生，垂体后叶并不分泌激素，只贮存和释放下丘脑所产生的抗利尿激素 (ADH)及催产素。垂体激素受下丘脑神经激素及相应靶腺激素等的调节。垂体前叶分泌下列激素：促甲状腺激素(TSH)，促肾上腺皮质激素(ACTH)，黄体生成激素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、生长激素(GH)、泌乳素(PRL)，LH及FSH又称促性腺激素 (GnH)。上述六种为具有明显生理活性作用的多肽或蛋白激素。其中TSH、LH及FSH为糖蛋白，分子结构上各具有α-及β-二个亚基，它们的α-亚基基本相同，而β-亚基各异，大部分的抗原决定簇在其特异的β-亚基上，但其生物活性的保持必需有α-、β-结合的完整分子结构。过去认为垂体前叶尚分泌黑素细胞刺激素(MSH)，但在化学结构上，β-MSH为β-趋脂素(β-LPH)分子中的一个片段(第41～58个氨基酸)，α-MSH也只是ACTH分子中氨基端的一个片段 (第1～13个氨基酸)，1974年研究发现无论α-MSH或β-MSH均不存在于正常人血浆及垂体提液中，可能仅属在提取时从趋脂素等大分子中取得的片段，但在有明显中叶的动物中可能有MSH分泌。 垂体前叶激素中，ACTH、TSH、LH、FSH分别作用于其周围靶腺;肾上腺皮质、甲状腺及性腺，促进相应激素的合成及释放，GH虽无明确靶腺，但对骨胳的生长作用却是通过促进肝脏产生一种生长激素介质(SM)，又名硫酸化因子(SF)(见“生长激素”条)，PRL则作用于乳腺刺激乳汁分泌，在啮齿类动物中尚有维持黄体分泌作用。垂体激素受下丘脑释放激素(因子)及各个靶腺激素等的反馈调节。此外，垂体前叶ACTH细胞还同时产生β-趋脂素，其生理意义尚欠清楚，分子结构中含有β-MSH及一些内啡肽、脑啡肽分子的氨基酸顺序(见“促肾上腺皮质激素及β-趋脂素”条)。垂体后叶中贮藏着ADH，受血浆渗透压增高或血容量不足等刺激后分泌入血循环，主要作用于肾远曲小管及集合管，使水分回吸收增加而尿浓缩为高渗液，从而调节体内水总量、有效血容量、渗透压及血压等作用。催产素的作用主要为刺激分娩时子宫收缩，促进分娩后泌乳，但也有轻度抗利尿作用。