ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

m-PEG10-acid

m-PEG10-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2409969-94-2
• 分子式：C₂₂H₄₄O₁₂
• 分子量：500.58
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG17-NHS ester

Bis-PEG17-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2221948-93-0
• 分子式：C₄₆H₈₀N₂O₂₅
• 分子量：1061.13
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Succinimidyloxycarbonylpropyl methanethiosulfonate

N-Succinimidyloxycarbonylpropyl methanethiosulfonate 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：690632-55-4
• 分子式：C₉H₁₃NO₆S₂
• 分子量：295.33300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azide-C2-SS-C2-biotin

Azide-C2-SS-C2-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1620523-64-9
• 分子式：C₁₄H₂₄N₆O₂S₃
• 分子量：404.57
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基七甘醇单甲醚

m-PEG7-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：170572-38-0
• 分子式：C₁₅H₃₃NO₇
• 分子量：339.42500
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.046
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2112738-13-1
• 分子式：C₃₉H₅₀N₈O₁₄
• 分子量：854.86
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG9-acid

Azido-PEG9-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 9 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1670249-37-2
• 分子式：C₂₁H₄₁N₃O₁₁
• 分子量：511.564
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Methyltetrazine-DBCO

Methyltetrazine-DBCO 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1802238-48-7
• 分子式：C₃₄H₃₃N₇O₇S
• 分子量：683.73
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-PEG4-Maleimide

DBCO-PEG4-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1480516-75-3
• 分子式：C₃₆H₄₂N₄O₉
• 分子量：674.740
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：965.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：537.6±34.3 °C

Me-Tet-PEG9-NHS

Me-Tet-PEG9-NHS 是含有 9 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG9-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2143955-78-4
• 分子式：C₃₆H₅₄N₆O₁₄
• 分子量：794.85
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2-pyridyldithio)-PEG4 acid

(2-pyridyldithio)-PEG4 acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：581065-93-2
• 分子式：C₁₆H₂₅NO₆S₂
• 分子量：391.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclooctyne-O-amido-PEG2-PFP ester

Cyclooctyne-O-amido-PEG2-PFP ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-61-3
• 分子式：C₂₃H₂₆F₅NO₆
• 分子量：507.45
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP是一种多肽前体药物连接子,是抗体偶联药物 (ADC) 的常用连接桥

• CAS号：863971-53-3
• 分子式：C₄₀H₄₂N₆O₁₀
• 分子量：766.8
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG21-NHS ester

Bis-PEG21-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2221948-98-5
• 分子式：C₅₄H₉₆N₂O₂₉
• 分子量：1237.34
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-NH-PEG9-CH2CH2COOH

Fmoc-NH-PEG9-CH2CH2COOH是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：1191064-81-9
• 分子式：C₃₆H₅₃NO₁₃
• 分子量：707.805
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：803.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：440.0±34.3 °C

氨基-七聚乙二醇-叠氮

Azido-PEG7-amine 是一种不可切割的 7 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：1333154-77-0
• 分子式：C₁₆H₃₄N₄O₇
• 分子量：394.46400
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

bis-PEG2-endo-BCN

bis-PEG2-endo-BCN 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1476737-97-9
• 分子式：C₂₈H₄₀N₂O₆
• 分子量：500.63
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG25-NHS ester

Bis-PEG25-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2221948-96-3
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₁₀
• 分子量：372.28
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2055047-18-0
• 分子式：C₃₄H₄₇N₉O₁₂
• 分子量：773.79
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Maleimide-DOTA

Maleimide-DOTA 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：1006711-90-5
• 分子式：C₂₂H₃₄N₆O₉
• 分子量：526.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-叔丁基甲基(3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸酯

N-Boc-N-methyl-D-Valaldehyde 是带 BOC 保护基团的 ADC linker。

• CAS号：2165540-24-7
• 分子式：C₁₁H₂₁NO₃
• 分子量：215.28934
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-amido-(CH2COOH)2

Mal-amido-(CH2COOH)2,化合物 7a,可用来合成亲水 ADC linker,是一种含马来酰亚胺乙基的中间体。

• CAS号：207613-14-7
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂O₇
• 分子量：284.22
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Asn-Pro-Val-PABC-PNP

Fmoc-Asn Pro-Val PABC PNP(化合物6)是一种有效的ADC连接物[1]。

• CAS号：2893871-64-0
• 分子式：C₄₃H₄₄N₆O₁₁
• 分子量：820.84
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EC089

EC089 是一种连接桥,可用于管溶素和叶酸的结合,详细信息请参考专利 WO2011069116A1。

• CAS号：625827-91-0
• 分子式：C₃₆H₄₆N₁₄O₁₄S
• 分子量：930.90
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG4-CH2CH2-Boc

Propargyl-PEG4-CH2CH2-Boc 是一种不可降解的 (non-cleavable) ADC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类。Propargyl-PEG5-Boc 可用于合成 Galectin-3 的 ADC 抑制剂。

• CAS号：1245823-50-0
• 分子式：C₁₈H₃₂O₇
• 分子量：360.443
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：420.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：179.0±27.4 °C

(2S,4R)-4-[[[[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]氨基]羰基]氧基]-1,2-吡咯烷二甲酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯

Fmoc Hyp(Bom)-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc Hyp(Bom)-OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]<

• CAS号：187223-15-0
• 分子式：C₂₈H₃₃N₃O₈
• 分子量：539.577
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.35±0.1 g/cm3
• 沸点：749.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：406.8±32.9 °C

氨基-十聚乙二醇

Amino-PEG10-OH 是一种不可降解的 10 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：129449-09-8
• 分子式：C₂₀H₄₃NO₁₀
• 分子量：457.556
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：533.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.3±28.7 °C

m-PEG8-Ms

m-PEG8-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1059588-19-0
• 分子式：C₁₈H₃₈O₁₁S
• 分子量：462.55
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-2-((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)-3-甲基丁酸甲酯

NSC 135130 (compound 11a) 是带 BOC 保护基团的 ADC linker,可连接靶向微管蛋白的抑制剂。可用于合成药物缀合物。

• CAS号：24164-06-5
• 分子式：C₁₂H₂₃NO₄
• 分子量：245.31500
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.015g/cm3
• 沸点：293.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：131.3ºC

N-(5-Hydroxypentyl)maleimide

N-(5-Hydroxypentyl)maleimide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC),例如 Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc (HY-130812)。

• CAS号：180608-78-0
• 分子式：C₉H₁₃NO₃
• 分子量：183.20
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A