ATGL-生物活性化合物分类

脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL）在从细胞甘油三酯储存器中动员脂肪酸时具有限速性。脂解作用的这一核心作用标志着ATGL作为有趣的药理学靶标，因为失调的脂肪酸代谢与血脂异常和代谢紊乱密切相关。在这里，我们报告ATGL的小分子抑制剂的发展和表征。 Atglistatin对ATGL具有选择性，可减少体外和体内脂肪酸的动员。 ATGL在三酰基甘油（TG）分解代谢中进行第一步，产生二酰基甘油，其随后被激素敏感性脂肪酶（HSL）和甘油单酯脂肪酶（MGL）降解为甘油和脂肪酸（FA）。脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL）和激素敏感性脂肪酶（HSL）是在体外测定和鼠白色脂肪组织（WAT）的器官培养中促成三酰基甘油（TG）分解的主要酶。