用于PAC的PROTAC-连接子共轭物

用于PAC的PROTAC-接头缀合物包含通过接头与PROTAC缀合的抗体。 PROTAC-抗体偶联物（PAC）分子包含通过接头（L1）与PROTAC缀合的抗体，其中PROTAC包含遍在蛋白E3连接酶结合基因组（“E3LB”），接头（“L2”）和蛋白质结合。组（“PB”）。为了获得具有有效功效和理想治疗指数的PAC，提供以下组分。 1.抗体（Ab）：PAC的抗体部分可以靶向表达抗原的细胞，其中抗原特异性PAC通过内吞作用细胞内递送至靶细胞，而包含针对抗原的抗体的PAC不是在细胞表面上发现的PROTAC部分进入细胞的细胞内递送较少，PAC可能仍然会发生胞饮作用。 2.接头（L1）：“接头”（L1）是双功能或多功能部分，其可用于将一个或多个PROTAC部分（D）与抗体（Ab）连接以形成PAC。在一些实施方案中，可以使用具有反应性官能团的L1制备PAC，以共价连接PROTAC和抗体。 3. PROTAC（D）

Thalidomide-O-amido-C11-COOH

Thalidomide-O-amido-C11-COOH (化合物 IMiD acid 1) 是一种 E3 连接酶配体和连接子 CRBN (Cereblon) 偶联物。Thalidomide-O-amido-C11-COOH 可用于合成靶向降解 DOT1L 的 PROTAC。

• CAS号：2473270-96-9
• 分子式：C₂₇H₃₅N₃O₈
• 分子量：529.58
• 类别：用于PAC的PROTAC-连接子共轭物

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PAC

PAC 是由抗体通过 linker 与 PROTAC 偶联而组成的。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 PAC1。与 PROTAC (无 Ab) 相比,PAC 更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

• CAS号：2158322-33-7
• 分子式：C₉₄H₁₀₇N₁₃O₁₆
• 分子量：1674.93
• 类别：用于PAC的PROTAC-连接子共轭物

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A