ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Fmoc-Gly-Gly-allyl propionate

Fmoc-Gly-Gly-allyl propionate 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

• CAS号：2766214-15-5
• 分子式：C₂₅H₂₆N₂O₇
• 分子量：466.48
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Val-Ala-aminomethyl acetate

Fmoc-Val-Ala-aminomethyl acetate (Compound 58b) 是一种 ADC Linker, 可以用于合成抗体药物偶联物 (ADCs)。

• CAS号：2505045-86-1
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₆
• 分子量：481.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Maleic anhydride-1,4-13C2

琥珀酸酐-13C2是13C标记的琥珀酸酐[1]。琥珀酸酐是从专利WO2009064913A1中提取的环状酸酐和不可催化的ADC连接体。琥珀酸酐可以与该专利的化合物4反应,将前药与靶向多肽的胺或羟基连接[2]。

• CAS号：67519-25-9
• 分子式：C₄H₄O₃
• 分子量：102.05800
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-CH2-PEG3-azide

Ald-CH2-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

• CAS号：1002342-83-7
• 分子式：C₈H₁₅N₃O₄
• 分子量：217.22200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-CH2-PEG5-azide

Ald-CH2-PEG5-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1446282-38-7
• 分子式：C₁₂H₂₃N₃O₆
• 分子量：305.328
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SC239

SC239是一种可裂解的2-氨基苯基半甾醇药物接头。SC239可以作为ADC的药物接头[1]。

• CAS号：1977557-97-3
• 分子式：C₆₅H₈₄N₁₀O₁₁
• 分子量：1181.42
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-CONH-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1435934-53-4
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₆S₂
• 分子量：565.66
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠盐

N-Hydroxysulfosuccinimide (sodium) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：106627-54-7
• 分子式：C₄H₄NNaO₆S
• 分子量：217.132
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：250 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide

Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 7 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-56-8
• 分子式：C₆₉H₉₆N₁₂O₁₇S
• 分子量：1397.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,7,10,13,16,19,22,25-八氧杂二十六烷酸

m-PEG7-CH2COOH 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：1093647-41-6
• 分子式：C₁₈H₃₆O₁₀
• 分子量：412.472
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：503.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.2±23.6 °C

Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc

Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：894096-02-7
• 分子式：C₃₈H₄₀N₂O₁₄
• 分子量：748.73
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Gly-Gly-Phe-Boc

MC Gly-Gly-Phe-Boc参与了曲妥珠单抗(HY-P9907)抗体药物缀合物(ADC)的合成。MC-Gly-Gly-Phe-Boc可以参与癌症研究[1]。

• CAS号：1599440-14-8
• 分子式：C₂₇H₃₆N₄O₇
• 分子量：528.6
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Val-Ala-PAB-OH

Fmoc-Val-Ala-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1394238-91-5
• 分子式：C₃₀H₃₃N₃O₅
• 分子量：515.600
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：811.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：218 °C(dec.)
• 闪点：444.4±34.3 °C

MC-Gly-Gly-{D-Phe}-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH

MC-Gly-Gly-{D-Phe}-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

• CAS号：1802520-40-6
• 分子式：C₂₈H₃₆N₆O₁₀
• 分子量：616.62
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：2249935-92-8
• 分子式：C₃₄H₄₁N₇O₁₂
• 分子量：739.73
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PEG12-Tos

PEG12-Tos 是不可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。

• CAS号：1050500-41-8
• 分子式：C₃₁H₅₆O₁₅S
• 分子量：700.832
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：724.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：391.9±32.9 °C

MC-Gly-Gly-Phe

MC-Gly-Gly-Phe 是一种可切割的 linker,可用于抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1599440-15-9
• 分子式：C₂₃H₂₈N₄O₇
• 分子量：472.49
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

炔丙基-PEG8-酸

Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。

• CAS号：2055014-94-1
• 分子式：C₂₀H₃₆O₁₀
• 分子量：436.494
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：531.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：171.9±23.6 °C

6-叠氮基己-1-醇

Azido-C6-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：146292-90-2
• 分子式：C₆H₁₃N₃O
• 分子量：143.18700
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

THP-SS-alcohol

THP-SS-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：877864-04-5
• 分子式：C₉H₁₈O₃S₂
• 分子量：238.367
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：369.8±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：177.4±27.9 °C

Modified MC-VC-PABC

Modified MC-VC-PABC 是用于合成抗体药物复合体的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。

• CAS号：1345681-58-4
• 分子式：C₆₅H₇₅ClN₁₂O₁₇
• 分子量：1331.81
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azide-PEG3-Tos

Azide-PEG3-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成PROTAC 分子。Azide-PEG3-Tos 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：178685-33-1
• 分子式：C₁₃H₁₉N₃O₅S
• 分子量：329.37200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH

Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：160036-44-2
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₆
• 分子量：501.53
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-琥珀酰亚胺基3-(溴乙酰胺基)丙酸酯

N-Succinimidyl 3-(Bromoacetamido)propionate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。N-Succinimidyl 3-(Bromoacetamido)propionate 也是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：57159-62-3
• 分子式：C₉H₁₁BrN₂O₅
• 分子量：307.09800
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.69 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：93-94ºC
• 闪点：N/A

Tetrazine-biotin

Tetrazine-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1714123-51-9
• 分子式：C₁₉H₂₃N₇O₂S
• 分子量：413.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG6-NHS ester

Bis-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1526718-98-8
• 分子式：C₂₄H₃₆N₂O₁₄
• 分子量：576.548
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：659.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：352.6±34.3 °C

Bis-(PEG6-acid)-SS

Bis-(PEG6-acid)-SS 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055014-97-4
• 分子式：C₃₀H₅₈O₁₆S₂
• 分子量：738.90
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NHS-SS-Ph

NHS SS Ph是用于合成抗体-药物缀合物(ADC)[1]的可切割ADC接头。

• CAS号：2750799-12-1
• 分子式：C₁₆H₁₇NO₇S₂
• 分子量：399.44
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-amido-PEG3-C1-PFP ester

Mal-amido-PEG3-C1-PFP ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-13-5
• 分子式：C₂₁H₂₁F₅N₂O₈
• 分子量：524.39
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-PFP ester

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-PFP ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1817735-30-0
• 分子式：C₁₆H₁₅F₅O₄S₂
• 分子量：430.41
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A