ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl

Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1969299-27-1
• 分子式：C₁₉H₂₅NO₆
• 分子量：363.40
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sulfo-SPP sodium

磺基SPP钠是一种异双功能、硫醇可裂解和膜不可渗透的交联剂。

• CAS号：452072-24-1
• 分子式：C₁₄H₁₅N₂NaO₇S₃
• 分子量：442.46
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

endo-BCN-Fmoc-L-赖氨酸

endo-BCN-Fmoc-L-Lysine 是含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN 的连接子,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。

• CAS号：1493802-95-1
• 分子式：C₃₂H₃₆N₂O₆
• 分子量：544.65
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：775.1±60.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG7-acid

Bis-PEG7-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG6-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG6-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：94376-75-7
• 分子式：C₁₈H₃₄O₁₁
• 分子量：426.45600
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z-AEVD-FMK

Z-AEVD-FMK 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接子,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1135688-47-9
• 分子式：C₂₈H₃₉FN₄O₁₀
• 分子量：610.628
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：883.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：488.3±34.3 °C

(2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)乙酰氨基)乙酸甲酯

Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

• CAS号：1599440-06-8
• 分子式：C₂₀H₂₀N₂O₅
• 分子量：368.38
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

THP-PEG6-OH

THP-PEG6-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。THP-PEG6-OH 可用于合成PROTAC分子。THP-PEG6-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：42607-87-4
• 分子式：C₁₇H₃₄O₈
• 分子量：232.23900
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

((S)-5-((S)-2-(6-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)己酰胺基)-3-苯基丙酰胺基)-6-((4-(羟甲基)苯基)氨基)-6-氧代己基)氨基甲酸叔丁酯

TKN87180是一种可水解的连接器,用于制备ADC共轭物。TKN87180首次发表在《生物有机和药物化学快报》(2004),14(16),4323-4327中。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或其分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它。

• CAS号：756487-18-0
• 分子式：C₃₇H₄₉N₅O₈
• 分子量：691.826
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-PEG4 acetic-EVCit-PAB

DBCO-PEG4 acetic-EVCit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2253947-17-8
• 分子式：C₅₄H₇₂N₈O₁₃
• 分子量：1041.20
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-VA-Modified PABC

MC-VA-Modified PABC 是用于合成抗体药物复合体的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。

• CAS号：721945-30-8
• 分子式：C₃₉H₄₄N₄O₁₃
• 分子量：776.79
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-C2-Boc

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-C2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1807518-78-0
• 分子式：C₁₄H₂₄O₄S₂
• 分子量：320.468
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：407.4±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.0±15.4 °C

Bis-PEG1-PFP ester

Bis-PEG1-PFP ester是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成 抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807539-02-1
• 分子式：C₁₈H₈F₁₀O₅
• 分子量：494.237
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：452.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.4±23.6 °C

(((9H-芴-9-基)甲氧基)羧基)甘氨酰甘氨酰-L-苯丙氨酰甘氨酸

Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH(化合物D5)可用作合成ADC双药物接头的中间体。Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH合成中间体GGFGE进一步形成了重要的ADC双药物链组装单元[1]。

• CAS号：1817857-75-2
• 分子式：C₃₀H₃₀N₄O₇
• 分子量：558.58
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vipivotide tetraxetan Linker

Vipivotide tetraxetan Linker 是一种有效的肽类接头,可用于合成 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)。 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是用于合成 177Lu-PSMA-617 的配体,177Lu-PSMA-617 是用于治疗前列腺癌的一种放射性分子。

• CAS号：1703768-74-4
• 分子式：C₃₃H₄₅N₅O₉
• 分子量：655.74
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-SS-C3-NHS ester

Bis-SS-C3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：98604-88-7
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂O₈S₂
• 分子量：432.47
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG2-acid

Mal-PEG2-acid 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的不可裂解的 ADC linker。Mal-PEG2-acid 可与 Tubulysin (HY-128914) 以及其细胞毒衍生物活性结合。

• CAS号：1374666-32-6
• 分子式：C₁₁H₁₅NO₆
• 分子量：257.240
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：455.7±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：229.4±25.9 °C

4,7,10,13-四氧杂十四烷酸

m-PEG3-CH2CH2COOH 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：67319-28-2
• 分子式：C₁₀H₂₀O₆
• 分子量：236.262
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：352.3±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：129.8±18.6 °C

Zuvotolimod

Zuvotolimod是一种用于抗体结合物的髓系细胞激动剂复合连接物。Zuvotolimod可用于癌症和肝炎的研究[1][2]。

• CAS号：2355262-97-2
• 分子式：C₅₅H₇₀N₁₂O₁₀
• 分子量：1059.22
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NMS-P945

NMS-P945 是一种 ADC linker,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。NMS-P945 适合与可重复药物抗体比 (DAR) >3.5 的 mAb 结合。

• CAS号：1466546-35-9
• 分子式：C₆₁H₇₆ClN₁₁O₁₂S
• 分子量：1222.84
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CL2A-SN-38

CL2A-SN-38,SN-38 衍生物,肽连接体。CL2A-SN-38 与抗 Trop-2 人源化抗体缀合,形成抗体药物偶联物 (ADC),针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。

• CAS号：1279680-68-0
• 分子式：C₇₃H₉₇N₁₁O₂₂
• 分子量：1480.61
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸

Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。

• CAS号：518044-40-1
• 分子式：C₁₃H₁₉NO₇
• 分子量：301.293
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：634.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：337.3±31.5 °C

Boc-Val-Ala-PAB-PNP

Boc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1884578-00-0
• 分子式：C₂₇H₃₄N₄O₉
• 分子量：558.58
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc

DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1255942-12-1
• 分子式：C₃₄H₄₅N₃O₈
• 分子量：623.74
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-N-methyl-PEG3-CH2CH2COOH

Fmoc-N-methyl-PEG3-CH2CH2COOH是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：1807518-77-9
• 分子式：C₂₅H₃₁NO₇
• 分子量：413.464
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：597.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315.1±28.7 °C

N-Boc-PEG4-bromide

N-Boc-PEG5-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1392499-32-9
• 分子式：C₁₅H₃₀BrNO₆
• 分子量：400.31
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.223±0.06 g/cm3
• 沸点：459.3±40.0 °C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Ala-OH

MC-Val-Ala-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1342211-31-7
• 分子式：C₁₈H₂₇N₃O₆
• 分子量：381.42
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.232±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：695.4±50.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nε-2-叠氮乙氧羰基-L-赖氨酸

UAA crosslinker 1可充当pylRS/tRNA对的底物,能够掺入靶蛋白中。

• CAS号：1167421-25-1
• 分子式：C₉H₁₇N₅O₄
• 分子量：259.26200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acid-PEG3-SS-PEG3-acid

Acid-PEG3-SS-PEG3-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055014-98-5
• 分子式：C₁₈H₃₄O₁₀S₂
• 分子量：474.59
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

七聚乙二醇-叔丁氧羰基

N-Boc-PEG7-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1292268-13-3
• 分子式：C₁₉H₃₉NO₉
• 分子量：425.514
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：521.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.0±30.1 °C

N-Boc-PEG6-alcohol

N-Boc-PEG6-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：331242-61-6
• 分子式：C₁₇H₃₅NO₈
• 分子量：381.46200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A