ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

m-PEG7-Ms

m-PEG7-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：477775-57-8
• 分子式：C₁₆H₃₄O₁₀S
• 分子量：418.50000
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCO-PEG7-Maleimide

SCO-PEG7-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG7-Maleimide 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。

• CAS号：2143968-81-2
• 分子式：C₃₂H₅₁N₃O₁₂
• 分子量：669.76
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-PEG2-NH2

MC-PEG2-NH2是一种可裂解的ADC接头,用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。

• CAS号：640267-62-5
• 分子式：C₁₆H₂₇N₃O₅
• 分子量：341.40
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH

Glu(OtBu)-Val Cit PAB OH(化合物L5-1c)是一种不可裂解的ADC接头。Glu(OtBu)-Val Cit PAB OH已用于合成蛋白微管溶素缀合物[1]。

• CAS号：2757059-05-3
• 分子式：C₂₇H₄₄N₆O₇
• 分子量：564.67
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BDP FL DBCO

BDP FL DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2093197-94-3
• 分子式：C₃₂H₂₉BF₂N₄O₂
• 分子量：550.41
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺

Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：166388-57-4
• 分子式：C₆H₁₄N₄O₂
• 分子量：174.20100
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-N-bis(PEG4-OH)

N-Boc-N-bis(PEG4-OH) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2093154-01-7
• 分子式：C₂₁H₄₃NO₁₀
• 分子量：469.57
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

12-羟基-4,7,10-三氧杂十二酸叔丁酯

Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的 ADC linker,Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。

• CAS号：186020-66-6
• 分子式：C₁₃H₂₆O₆
• 分子量：278.34200
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.057g/cm3
• 沸点：365.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：125.2ºC

DBCO-acid

DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker,可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester (HY-115524 和 HY-115545),及偶联物 DBCO-PEG-MMAE (HY-111012 和 HY-126690)。

• CAS号：1353016-70-2
• 分子式：C₁₉H₁₅NO₃
• 分子量：305.32700
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

叠氮-九聚乙二醇-胺

Azido-PEG9-amine 是一种不可降解的 9 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：1207714-69-9
• 分子式：C₂₀H₄₂N₄O₉
• 分子量：482.569
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(5-氮杂-3,4:7,8-二苯并环辛-1-炔)-5-基]-4-氧代丁酸-N-琥珀酰亚胺酯

DBCO-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1353016-71-3
• 分子式：C₂₃H₁₈N₂O₅
• 分子量：402.39900
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.43±0.1 g/cm3
• 沸点：670.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NH-bis-PEG2

NH-bis-PEG2 是一种不可裂解 (non-cleavable) 的 2 单元 PEG 的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：54384-47-3
• 分子式：C₈H₁₉NO₄
• 分子量：193.24
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5,8,11,14,17-五氧杂-2-氮杂十九烷二酸 1-芴甲基酯

Fmoc-NH-PEG5-CH2COOH 是一种可降解的ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：635287-26-2
• 分子式：C₂₇H₃₅NO₉
• 分子量：517.56800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸

AEEA-AEEA是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。AEEA-AEEA也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：1143516-05-5
• 分子式：C₁₂H₂₄N₂O₇
• 分子量：308.32800
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.202±0.06 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Ala-Ala-PAB

Fmoc-Ala-Ala-PAB是一种可裂解的ADC链接器(ADC链接器)。Fmoc-Ala-Ala-PAB可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。

• CAS号：1384263-83-5
• 分子式：C₂₈H₂₉N₃O₅
• 分子量：487.55
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG4-CH2-Boc

Azido-PEG4-CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-CH2-Boc 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：864681-04-9
• 分子式：C₁₄H₂₇N₃O₆
• 分子量：333.38100
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-trifluoroacetyl-β-alanyl chloride

N-trifluoroacetyl-β-alanyl chloride 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：87639-76-7
• 分子式：C₅H₅ClF₃NO₂
• 分子量：203.54700
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

炔丙基-PEG7-酸

Propargyl-PEG7-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2093154-00-6
• 分子式：C₁₈H₃₂O₉
• 分子量：392.44
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NO2-SPP-sulfo

NO2-SPP-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：663598-66-1
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₉S₃
• 分子量：465.48
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

亚氨基二乙酸二异丁酯

Boc-NH-C6-Br 是一种不可切割的连接桥,用于抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：85916-13-8
• 分子式：C₁₂H₂₃NO₄
• 分子量：245.315
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：298.0±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：38-42ºC(lit.)
• 闪点：134.0±23.2 °C

氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯盐酸盐

氮杂环丁烯-3-羧酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮芥-3-羧酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC<

• CAS号：100202-39-9
• 分子式：C₅H₁₀ClNO₂
• 分子量：151.591
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：190.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：93.0 to 97.0 °C
• 闪点：69.3ºC

16-氨基-5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十六烷酸 1,1-二甲基乙酯

Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 是一种可降解的 5 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：811442-84-9
• 分子式：C₁₅H₃₂N₂O₆
• 分子量：336.42400
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.059
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：222 °C

N-芴甲氧羰基-12-氨基-4,7,10-三氧杂十二酸

Fmoc-NH-PEG3-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：867062-95-1
• 分子式：C₂₄H₂₉NO₇
• 分子量：443.490
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：651.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：348.0±31.5 °C

Me-Tet-PEG5-COOH

Me-Tet-PEG5-COOH 是含有 5 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG5-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2143964-72-9
• 分子式：C₂₄H₃₅N₅O₈
• 分子量：521.56
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-vc-PAB-NH2

MC-vc-PAB-NH2 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1616727-20-8
• 分子式：C₃₁H₄₆N₈O₈
• 分子量：658.75
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NO2-SPDMV-sulfo

NO2-SPDMV-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：663599-00-6
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃O₉S₃
• 分子量：479.51
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸

N-Boc-cis-4-羟基-L-脯氨酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：87691-27-8
• 分子式：C₁₀H₁₇NO₅
• 分子量：231.246
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：390.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：146ºC
• 闪点：190.2±27.9 °C

MC-VC-PAB-NH2 TFA

MC-VC-PAB-NH2 TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

• CAS号：1616727-21-9
• 分子式：C₃₃H₄₇F₃N₈O₁₀
• 分子量：772.77
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG2-acid

Propargyl-PEG2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1859379-85-3
• 分子式：C₈H₁₂O₄
• 分子量：172.18
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Me-Tet-PEG9-COOH

Me-Tet-PEG9-COOH 是含有 9 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG9-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2143964-70-7
• 分子式：C₃₂H₅₁N₅O₁₂
• 分子量：697.77
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A