ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

1,6-Bis(mesyloxy)hexane

16-Bismesyloxyhexane 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：4239-24-1
• 分子式：C₈H₁₈O₆S₂
• 分子量：274.35500
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.273g/cm3
• 沸点：474.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.8ºC

α-胺-ω-丙酸四甘醇

NH2-PEG4-CH2CH2COOH 是一种可降解的 4 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：663921-15-1
• 分子式：C₁₁H₂₃NO₆
• 分子量：265.303
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：409.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.5±27.3 °C

Sulfo-DMAC-SPP

Sulfo-DMAC-SPP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：663599-11-9
• 分子式：C₁₇H₂₁N₃O₈S₃
• 分子量：491.56
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Val-Cit-PABC-Ahx-May TFA

Val-Cit-PABC-Ahx-May TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

• CAS号：2126749-75-3
• 分子式：C₅₉H₈₃ClF₃N₉O₁₇
• 分子量：1282.79
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-Hydroxyethyl disulfide mono-tosylate

2-Hydroxyethyl disulfide mono-tosylate 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807530-16-0
• 分子式：C₁₁H₁₆O₄S₃
• 分子量：308.44
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CIS-4-羟基-L-脯氨酸甲基酯盐酸盐

H-顺式-Hyp-OMe盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。H-顺式-Hyp-OMe盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PR

• CAS号：40126-30-5
• 分子式：C₆H₁₂ClNO₃
• 分子量：181.617
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：282.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：124.5ºC

2-(2-甲氧基乙氧基)乙基4-甲基苯磺酸酯

m-PEG2-Tos 是不可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。

• CAS号：50586-80-6
• 分子式：C₁₂H₁₈O₅S
• 分子量：292.34900
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.179±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：392.3±27.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu

Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu 是一种常用的可降解的抗体-药物偶联物 (ADCs) 的连接桥。

• CAS号：236426-37-2
• 分子式：C₃₂H₃₅N₃O₆
• 分子量：557.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D-吖啶-2-羧酸

(R) -氮杂环丁烷-2-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。(R) -氮杂环丁烷-2-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可以

• CAS号：7729-30-8
• 分子式：C₄H₇NO₂
• 分子量：101.104
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：242.0±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：209-211ºC
• 闪点：100.1±25.4 °C

氨基-六聚乙二醇-叠氮

Azido-PEG6-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：957486-82-7
• 分子式：C₁₄H₃₀N₄O₆
• 分子量：350.41100
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-吖丁啶羧酸

氮杂环丁烯-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮杂环丁-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：36476-78-5
• 分子式：C₄H₇NO₂
• 分子量：101.104
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：242.0±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：286 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：100.1±25.4 °C

BS2G Crosslinker disodium

BS2G Crosslinker (disodium) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：881415-72-1
• 分子式：C₁₃H₁₂N₂Na₂O₁₄S₂
• 分子量：509.37500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯

1-Boc-azetidine-3-yl-甲醇是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。1-Boc-azetidine-3-yl-甲醇也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]

• CAS号：142253-56-3
• 分子式：C₉H₁₇NO₃
• 分子量：187.236
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：270.3±13.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：55 °C
• 闪点：117.3±19.8 °C

对甲苯磺酸3-丁炔酯

Propargyl-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：23418-85-1
• 分子式：C₁₁H₁₂O₃S
• 分子量：224.276
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：352.0±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：166.7±23.2 °C

Fmoc-NH-PEG2-NH2

Fmoc-aminooxy-PEG2-NH2 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：190249-87-7
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O₅
• 分子量：358.39
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Me-Tet-PEG4-NH2

Me-Tet-PEG4-NH2 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-NH2 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2055646-21-2
• 分子式：C₂₁H₃₂N₆O₅
• 分子量：448.52
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxy-PEG4-acid

Hydroxy-PEG4-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：937188-59-5
• 分子式：C₁₁H₂₂O₇
• 分子量：266.288
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：420.7±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：155.5±20.8 °C

Bis-PEG2-PFP ester

NH2-PEG3-BOC 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Bis-PEG2-PFP ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1314378-18-1
• 分子式：C₂₀H₁₂F₁₀O₆
• 分子量：538.289712
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Biotin-PEG2-acid

Biotin-PEG2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1365655-89-5
• 分子式：C₁₇H₂₉N₃O₆S
• 分子量：403.494
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：752.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：408.7±32.9 °C

PC Mal-NHS carbonate ester

PC Mal-NHS carbonate ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1408057-91-9
• 分子式：C₂₄H₂₆N₄O₁₂
• 分子量：562.48
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双琥珀酰亚胺戊二酸酯

DSG Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：79642-50-5
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂O₈
• 分子量：326.259
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：485.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：247.2±31.5 °C

Propargyl-PEG7-NHS ester

Propargyl-PEG7-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2093152-77-1
• 分子式：C₂₂H₃₅NO₁₁
• 分子量：489.51
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

m-PEG4-Ms

m-PEG4-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：130955-37-2
• 分子式：C₁₀H₂₂O₇S
• 分子量：286.34
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

叠氮-三乙二醇-丙酸

N3-PEG3-CH2CH2COOH 是基于PEG 的 PROTAC 连接桥,可用于合成BI-3663 (HY-111546)、BI-4216 和 BI-0319。N3-PEG3-CH2CH2COOH 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1056024-94-2
• 分子式：C₉H₁₇N₃O₅
• 分子量：247.248
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

m-PEG5-CH2COOH

m-PEG5-CH2COOH 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：16142-03-3
• 分子式：C₁₃H₂₆O₈
• 分子量：310.34100
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PC Biotin-PEG3-alkyne

PC Biotin-PEG3-alkyne 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1869922-24-6
• 分子式：C₃₅H₅₂N₆O₁₂S
• 分子量：780.89
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MCC

MCC是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC),如MCC-DM1[1]。

• CAS号：104676-09-7
• 分子式：C₁₂H₁₆N₂O₃
• 分子量：236.27
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

m-PEG5-Ms

m-PEG5-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：130955-38-3
• 分子式：C₁₂H₂₆O₈S
• 分子量：330.40
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-AAA-NHCH2OCH2COOH

MC-AAA-NHCH2OCH2COOH(化合物20)是一种可切割的ADC连接物,用于制备抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：2414594-28-6
• 分子式：C₂₂H₃₃N₅O₉
• 分子量：511.53
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-Tos-(2-hydroxyethyl disulfide)

Bis-Tos-(2-hydroxyethyl disulfide) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：69981-39-1
• 分子式：C₁₈H₂₂O₆S₄
• 分子量：462.62400
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A