ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

1-Boc-氮杂环丁烷-3-羧酸

1-Boc-氮杂环丁-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。1-Boc-azetidine-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：142253-55-2
• 分子式：C₉H₁₅NO₄
• 分子量：201.220
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：321.0±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：100.1-101.9°C
• 闪点：147.9±25.9 °C

SPP

SPP 是一种含二硫键的 linker,可用于形成细胞毒性化合物-linker 偶联物。

• CAS号：341498-08-6
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₄S₂
• 分子量：340.41800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-Maleimide

DBCO-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1395786-30-7
• 分子式：C₂₅H₂₁N₃O₄
• 分子量：427.452
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：790.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：431.9±32.9 °C

Mal-Ala-Ala-PAB-PNP

Mal-Ala-PAB-PNP是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：2003260-14-6
• 分子式：C₃₀H₃₃N₅O₁₀
• 分子量：623.61
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Ala-PAB-PNP

MC-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1639939-40-4
• 分子式：C₃₂H₃₇N₅O₁₀
• 分子量：651.66
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-69-3
• 分子式：C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃
• 分子量：1626.97
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Me-Tet-PEG8-NHBoc

Me-Tet-PEG8-NHBoc 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG8-NHBoc 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2143968-21-0
• 分子式：C₃₄H₅₆N₆O₁₁
• 分子量：724.84
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Val-Cit

Val-Cit 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：159858-33-0
• 分子式：C₁₁H₂₂N₄O₄
• 分子量：274.32
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[2-(2-丙炔基氧)乙氧基]乙胺

Propargyl-PEG2-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

• CAS号：944561-44-8
• 分子式：C₇H₁₃NO₂
• 分子量：143.18400
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基六甘醇单甲醚

m-PEG6-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：184357-46-8
• 分子式：C₁₃H₂₉NO₆
• 分子量：295.37200
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.036
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG6-NHS ester

Azido-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG6-NHS ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2055014-64-5
• 分子式：C₁₉H₃₂N₄O₁₀
• 分子量：476.48
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[2-(2-叠氮基乙氧基)乙基]-5-[(3aS,4S,6aR)-2-氧代六氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-基]戊酰胺

Biotin-PEG1-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1204085-48-2
• 分子式：C₁₄H₂₄N₆O₃S
• 分子量：356.44400
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-21-氨基-4,7,10,13,16,19-六氧杂二十一烷酸

Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：882847-34-9
• 分子式：C₃₀H₄₁NO₁₀
• 分子量：575.64700
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.202±0.06 g/cm3 (20ºC 760 Torr)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸

N-Boc-cis-4-羟基-D-脯氨酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成

• CAS号：135042-12-5
• 分子式：C₁₀H₁₇NO₅
• 分子量：231.246
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：390.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145ºC
• 闪点：190.2±27.9 °C

Me-Tet-PEG4-NHS

Me-Tet-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2143968-22-1
• 分子式：C₂₆H₃₄N₆O₉
• 分子量：574.58
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-Boc-3-羟基吖丁啶

1-N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。1-N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC

• CAS号：141699-55-0
• 分子式：C₈H₁₅NO₃
• 分子量：173.210
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：253.7±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：42-44°C
• 闪点：107.2±25.4 °C

DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester

DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种可被 MMP-2 和组织蛋白酶 B (CatB) 可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2100306-58-7
• 分子式：C₃₄H₃₉N₃O₁₀
• 分子量：649.69
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙氧基)丙酸

Boc-NH-PEG1-CH2CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,同时也是 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 和 PROTAC。

• CAS号：1260092-44-1
• 分子式：C₁₀H₁₉NO₅
• 分子量：233.262
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：385.0±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.7±23.7 °C

Azide-C2-Azide

Azide-C2-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：629-13-0
• 分子式：C₂H₄N₆
• 分子量：112.09300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Me-Tet-PEG2-COOH

Me-Tet-PEG2-COOH 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG2-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2741759-99-7
• 分子式：C₁₈H₂₃N₅O₅
• 分子量：389.41
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG9-NHS ester

Bis-PEG9-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1008402-79-6
• 分子式：C₃₀H₄₈N₂O₁₇
• 分子量：708.70500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

顺式-1-N-叔丁氧羰基-4-羟基-D-脯氨酸甲酯

N-Boc-cis-4-羟基-D-脯氨酸甲酯是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸甲酯也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]

• CAS号：114676-69-6
• 分子式：C₁₁H₁₉NO₅
• 分子量：245.27200
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.216g/cm3
• 沸点：335.2ºC at 760mmHg
• 熔点：80 °C
• 闪点：156.6ºC

N-Boc-(2R,4S)--4-羟基-D-脯氨酸甲酯

Boc-trans-D-Hyp-OMe是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc-trans-D-Hyp-OMe也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：135042-17-0
• 分子式：C₁₁H₁₉NO₅
• 分子量：245.272
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：387.6±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.2±27.9 °C

SPDB linker

SPDB linker 用于抗体-药物缀合物 (ADC) 的可切割性谷胱甘肽接头。

• CAS号：1284250-78-7
• 分子式：C₄₂H₆₁ClN₄O₁₁S₂
• 分子量：897.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-Pentynoyl-Val-Ala-PAB-PNP

4-戊炔基-Val-Ala-PAB-PNP是一种可裂解的ADC接头,已用于合成隐藻素缀合物[1]。

• CAS号：1956294-76-0
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O₈
• 分子量：538.55
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,3'-二硫代二丙酸二(N-羟基丁二酰亚胺)酯[交联剂]

DSP Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：57757-57-0
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₈S₂
• 分子量：404.415
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：560.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：128-133 °C
• 闪点：292.6±32.9 °C

Propargyl-PEG4-thiol

Propargyl-PEG4-thiol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1347750-80-4
• 分子式：C₁₁H₂₀O₄S
• 分子量：248.339
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：332.9±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：155.1±26.5 °C

叠氮-五聚乙二醇-羧酸

Azido-PEG3-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC), 比如CPT-APO (CPT: Camptothecin (HY-16560)) 偶联物.

• CAS号：1425973-16-5
• 分子式：C₁₃H₂₅N₃O₇
• 分子量：379.406
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NO2-SPDB-sulfo

NO2-SPDB-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：663598-89-8
• 分子式：C₁₃H₁₃N₃O₉S₃
• 分子量：451.45
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-SS-amine

BCN-SS-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1435784-65-8
• 分子式：C₁₅H₂₄N₂O₂S₂
• 分子量：328.49
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A