ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Ald-CH2-PEG3-azide

Ald-CH2-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

• CAS号：1002342-83-7
• 分子式：C₈H₁₅N₃O₄
• 分子量：217.22200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-PFP ester

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-PFP ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-33-9
• 分子式：C₂₅H₃₀F₅NO₇
• 分子量：551.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-CH2-PEG5-azide

Ald-CH2-PEG5-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1446282-38-7
• 分子式：C₁₂H₂₃N₃O₆
• 分子量：305.328
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

m-PEG11-acid

m-PEG11-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG11-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2280998-74-3
• 分子式：C₂₄H₄₈O₁₃
• 分子量：544.63
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SC239

SC239是一种可裂解的2-氨基苯基半甾醇药物接头。SC239可以作为ADC的药物接头[1]。

• CAS号：1977557-97-3
• 分子式：C₆₅H₈₄N₁₀O₁₁
• 分子量：1181.42
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG1-NHS ester

Propargyl-PEG1-NHS ester 是一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

• CAS号：1174157-65-3
• 分子式：C₁₀H₁₁NO₅
• 分子量：225.19800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：36-41°C
• 闪点：N/A

Mal-Ph-CONH-PEG4-​NHS ester

Mal-Ph-CONH-PEG4-​NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1263044-88-7
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₁₁
• 分子量：561.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-CONH-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1435934-53-4
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₆S₂
• 分子量：565.66
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠盐

N-Hydroxysulfosuccinimide (sodium) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：106627-54-7
• 分子式：C₄H₄NNaO₆S
• 分子量：217.132
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：250 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide

Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 7 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-56-8
• 分子式：C₆₉H₉₆N₁₂O₁₇S
• 分子量：1397.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-VC-PABC

MC-VC-PABC 是用于合成抗体药物复合体的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。

• CAS号：1703779-06-9
• 分子式：C₆₈H₁₀₇N₁₁O₁₅
• 分子量：1318.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,7,10,13,16,19,22,25-八氧杂二十六烷酸

m-PEG7-CH2COOH 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：1093647-41-6
• 分子式：C₁₈H₃₆O₁₀
• 分子量：412.472
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：503.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.2±23.6 °C

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1116085-98-3
• 分子式：C₅₆H₅₄N₄O₅
• 分子量：863.05
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-NHS ester

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-34-0
• 分子式：C₂₃H₃₄N₂O₉
• 分子量：482.52
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc

Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：894096-02-7
• 分子式：C₃₈H₄₀N₂O₁₄
• 分子量：748.73
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-Sulfo-NHS ester sodium

DBCO-Sulfo-NHS ester sodium 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1400191-52-7
• 分子式：C₂₅H₂₁N₂NaO₈S
• 分子量：532.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-L-羟脯氨酸

Boc-Hyp-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc Hyp OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：13726-69-7
• 分子式：C₁₀H₁₇NO₅
• 分子量：231.246
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：390.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：123-127 °C(lit.)
• 闪点：190.2±27.9 °C

MC-Gly-Gly-Phe-Boc

MC Gly-Gly-Phe-Boc参与了曲妥珠单抗(HY-P9907)抗体药物缀合物(ADC)的合成。MC-Gly-Gly-Phe-Boc可以参与癌症研究[1]。

• CAS号：1599440-14-8
• 分子式：C₂₇H₃₆N₄O₇
• 分子量：528.6
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Val-Ala-PAB-OH

Fmoc-Val-Ala-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1394238-91-5
• 分子式：C₃₀H₃₃N₃O₅
• 分子量：515.600
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：811.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：218 °C(dec.)
• 闪点：444.4±34.3 °C

Acid-PEG2-SS-PEG2-acid

Acid-PEG2-SS-PEG2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807539-10-1
• 分子式：C₁₄H₂₆O₈S₂
• 分子量：386.481
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：573.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：300.9±30.1 °C

DC1

DC1是 DNA 小沟结合的烷基化酶 CC-1065 的类似物,是可用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。

• CAS号：169901-27-3
• 分子式：C₃₄H₂₈ClN₅O₄S
• 分子量：638.14
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Gly-Gly-{D-Phe}-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH

MC-Gly-Gly-{D-Phe}-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

• CAS号：1802520-40-6
• 分子式：C₂₈H₃₆N₆O₁₀
• 分子量：616.62
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：2249935-92-8
• 分子式：C₃₄H₄₁N₇O₁₂
• 分子量：739.73
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(4R)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐

D-脯氨酸,4-羟基-甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。D-脯氨酸,4-羟基-甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：114676-59-4
• 分子式：C₆H₁₂ClNO₃
• 分子量：181.617
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：121-123 ºC
• 闪点：N/A

PEG12-Tos

PEG12-Tos 是不可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。

• CAS号：1050500-41-8
• 分子式：C₃₁H₅₆O₁₅S
• 分子量：700.832
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：724.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：391.9±32.9 °C

十二甘醇单甲醚

m-PEG12-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。m-PEG12-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 12 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2050595-03-2
• 分子式：C₂₅H₅₂O₁₃
• 分子量：560.67
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TCO-PEG4-DBCO

TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1801863-88-6
• 分子式：C₃₈H₄₉N₃O₈
• 分子量：675.81
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Gly-Gly-Phe

MC-Gly-Gly-Phe 是一种可切割的 linker,可用于抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1599440-15-9
• 分子式：C₂₃H₂₈N₄O₇
• 分子量：472.49
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

炔丙基-PEG8-酸

Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。

• CAS号：2055014-94-1
• 分子式：C₂₀H₃₆O₁₀
• 分子量：436.494
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：531.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：171.9±23.6 °C

6-叠氮基己-1-醇

Azido-C6-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：146292-90-2
• 分子式：C₆H₁₃N₃O
• 分子量：143.18700
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A