Drug-Linker Conjugates for ADC

抗体药物偶联物（ADC）是制药工业中快速扩展的领域。它们包含所需的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头。目前有超过30种ADC处于临床前或临床开发阶段，可能需要进一步改进以增强这些ADC的治疗潜力。单克隆抗体（mAb）在从基础研究到疾病治疗的许多应用中具有很大用途。 Drug-Linker Conjugates可以扩展单克隆抗体的效用并提高其效力和有效性;因此，抗体用作将有毒有效负载靶向并递送至所选患病组织的手段。 Drug-Linker与抗体的位点特异性结合可能涉及mAb的基因工程，以引入离散的，可用的半胱氨酸或非天然氨基酸与正交反应性官能团处理，如醛，酮，叠氮基或炔基标签。这些位点特异性方法不仅增加了ADC的均一性，而且还能够利用除硫醇或胺之外的反应性部分的新型生物正交化学。使用蛋白酶可切割接头将细胞毒性药物单甲基auristatin E（MMAE）与三种曲妥珠单抗变体缀合，并显示体内治疗功效。接头-MMAE缀合物用于美国FDA批准的ADC，Brentuximab vedotin。在临床试验中也存在采用接头-MMAE缀合物的ADC，例如Enfortumab vedotin和Glembatumumab vedotin。

磺基-SPDB-DM4

sulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 与 sulfo-SPDB 连接而成。

• CAS号：1626359-59-8
• 分子式：C₄₆H₆₃ClN₄O₁₇S₃
• 分子量：1075.66
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。

• CAS号：1941168-63-3
• 分子式：C₅₀H₆₁ClFN₁₀O₉
• 分子量：1000.53
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E

Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。

• CAS号：863971-24-8
• 分子式：C₄₉H₇₈N₆O₁₀
• 分子量：911.17800
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.144±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：1025.2±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10

MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。

• CAS号：1941168-65-5
• 分子式：C₇₀H₁₀₅N₁₂O₁₂S
• 分子量：1338.72
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nitro-PDS-Tubulysin M

Nitro-PDS-Tubulysin M 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。

• CAS号：1941168-69-9
• 分子式：C₅₄H₇₃N₈O₁₁S₃
• 分子量：1106.40
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VC-MMAD

Vc-MMAD为抗体偶联药物(ADC),由Val-Cit作为linker,连接微管抑制剂MMAD。

• CAS号：1401963-17-4
• 分子式：C₇₀H₁₀₄N₁₂O₁₄S
• 分子量：1369.712
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1370.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：782.8±34.3 °C

MC-MMAD

Mc-MMAE由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin D(MMAD)与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。

• CAS号：1401963-15-2
• 分子式：C₅₁H₇₇N₇O₉S
• 分子量：964.26
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-GGFG-DX8951

MC-GGFG-DX8951是一种带有 MC-GGFG 连接桥的 DX8951。MC-GGFG-DX8951 可用于 DX8951 抗体偶联物 (ADC) 中,在 ADC 内化到肿瘤组织后,溶酶体酶可以将其裂解。

• CAS号：1600418-29-8
• 分子式：C₄₉H₅₁FN₈O₁₁
• 分子量：946.97
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

McMMAF

Mc-MMAF是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)为抗微管蛋白化合物,能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,较MMAE毒性低,可用于抗体偶联药物(ADC)。

• CAS号：863971-19-1
• 分子式：C₄₉H₇₆N₆O₁₁
• 分子量：925.161
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1052.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：590.1±34.3 °C