KEAP1-Nrf2

Keap1-Nrf2是对氧化和亲电应激的细胞保护反应的主要调节因子。类似于Kelch的ECH相关蛋白1是人类中由Keap1基因编码的蛋白质。 Keap1已被证明可与Nrf2相互作用，Nrf2是抗氧化反应的主要调节因子，对改善氧化应激非常重要。在静止条件下，Nrf2通过与Keap1结合而锚定在细胞质中，而Keap1又促进Ndf2的遍在蛋白化和随后的蛋白水解。 Nrf2在细胞质中的这种隔离和进一步降解是Keap1对Nrf2的抑制作用的机制。因为Nrf2激活导致协调的抗氧化和抗炎反应，并且Keap1抑制Nrf2激活，Keap1已成为非常有吸引力的药物靶标。

Nrf2 activator-6

Nrf2活化剂-6是一种四氢异喹啉化合物,是Nrf2激活剂。Nrf2激活剂-6具有5nM的IC50,用于抑制Kelch结构域-Nrf2相互作用(WO2021214470A1；实施例4)[1]。

• CAS号：2728780-74-1
• 分子式：C₃₁H₃₇ClFN₅O₅
• 分子量：614.11
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AEM1

NRF2抑制剂AEM1是癌细胞中NRF2转录活性的特异性小分子抑制剂,对一组>100种激酶(包括PI3K,AKT和PKC的同种型)没有活性；广泛降低NRF2控制基因的表达(HMOX1,GPX2),使A549细胞对各种化学治疗剂敏感,并在体外和体内抑制A549细胞的生长。

• CAS号：1030123-90-0
• 分子式：C₂₀H₁₄FN₃O₂S
• 分子量：379.408
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：582.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.9±30.1 °C

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸

Bardoxolone 是一种 新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。

• CAS号：218600-44-3
• 分子式：C₃₁H₄₁NO₄
• 分子量：491.661
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：632.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.6±31.5 °C

CDDO-EA

CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。

• CAS号：932730-51-3
• 分子式：C₃₃H₄₆N₂O₃
• 分子量：518.738
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A