Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强治疗效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的药物-药物相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
CID 1375606 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR27 的代理激动剂。
羟基柴胡皂苷C是从柴胡根中分离得到的天然产物[1]。
Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。
GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具,用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显着减弱膀胱机能亢进。
Amcasertib是可以口服注射的产品,能够抑制癌症干细胞途径,通过抑制靶点干细胞靶向激酶,包括Nanog。
O-苄基-D-精氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
泽泻醇C-23-醋酸酯 (Alisol C 23-acetate) 是从东方泽泻中提取到的一种天然产物,它能够明显降低迟发型超敏反应。
Chavicol β-D-glucoside 是一种苯丙素杂苷。Chavicol β-D-glucoside 可以从Cedronella canariensis 亚种中分离出来。
3-巯基丙酸-d4是氘标记的3-巯基丙酸[1]。
SGC-STK17B-1是一种有效、选择性的ATP竞争性死亡相关蛋白激酶家族成员STK17B(DRAK2)抑制剂,IC50为34 nM,选择性是STK17A的100倍以上；SGC-STK17B-1对所有其他被测激酶的选择性也超过100倍,在403个野生型人类激酶分析中,只有STK17A、CAMKK1和AURKB(IC50s=5-9μm)。SGC-STK17B-1在NanoBRET靶点结合试验中显示出最高的细胞效力(IC50=190 nM)。SGC-STK17B-1是第一个真正有效和选择性的STK17B化学探针。
Astin C(Asterin)是一种具有抗癌和抗炎特性的环状五肽[1]。
L-缬氨酸叔丁基盐酸盐是缬氨酸衍生物[1]。
CLinDMA是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA可用于合成LNP201。LNP201是一种脂质体组件,用于siRNA的全身递送[1]。
RD20000 是一种皮质类固醇,通过用丙酸酯化 Prednisolone 的 17 位并在 21 位脱氢获得。
鸟苷类似物。3-甲基-8-(2’-脱氧-β-D-核糖呋喃酰基)异黄嘌呤广泛用于DNA结合和动力学研究,吸光度最大值为350 nm,发射最大值为430 nm[1]。
Chamaejasmenin A是一种C-3/C-3’’连锁双拉瓦酮,可从狼毒中分离出来[1]。
去甲肾上腺素(±)-Cobefra是一种去甲肾上腺素衍生物,是一种血管收缩剂[1]。
阿拉西珠单抗聚乙二醇(CDP-791)是一种针对KDR的聚乙二醇化抗体片段。阿拉西单抗聚乙二醇可用于癌症研究[1]。
β-Maaliene 可从也是密花荆 () 鲜叶中分离得到,是分离物中的主要成分。β-Maaliene 在一定剂量下,可显著降低小鼠的运动能力。
Antioxidant agent-18 (compound 5) 是一种黄酮醇苷,具有抗氧化活性,能从银杏 (Ginkgo biloba) 中分离得到。Antioxidant agent-18 可清除 DPPH 自由基 (IC50: 15.8 μM),并还原细胞色素 c (IC50: 14.7 μM)。
Galanin message associated peptide (1-41) amide 是一种肽激素。
H-环丙基-Gly-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Nystose 是一个四糖,由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。
正十二烷酸巨大戟酯(Dodecanoic acid ingenol ester)是一天然化合物。
Yadanziolide C是在早幼粒细胞HL-60细胞中具有抗增殖和诱导分化特性的类胡萝卜素[1]。
二氢芥子醇是一种天然产物,可通过氢化和氢解从木质纤维素中获得[1][2]。
脱氢糖蛋白C是一种异黄酮,是一种有效的NAD(P)H：氧化醌还原酶(NQO1)和第2相酶诱导剂。脱氢糖蛋白C具有抗氧化、神经保护、癌症化学预防和抗炎活性[1][2][3]。
TNIK抑制剂X是Traf2-和Nck-相互作用激酶(TNIK)(体外酶IC50=9 nM)的有效抑制剂,对大多数50种激酶的合理选择性超过30倍；抑制细胞活力PAMC82和T47D细胞携带TNIK扩增,IC50分别为1.77和0.385μM；显示对TNIK未扩增的AZ-521细胞没有抑制活性(IC50>30μM)；抑制pAKT和TNIK扩增的PAMC82细胞中LC3的诱导,对Wnt信号传导介导的转录显示出最小的影响。
AOH1996是复制子异构体成分PCNA(增殖细胞核抗原)的口服活性配体,靶向转录-复制冲突(TRC)。AOH1996稳定PCNA和RNA聚合酶II的相互作用,导致rpb1的蛋白酶体依赖性降解和致命的DNA损伤。AOH1996还干扰PCNA及其结合蛋白的相互作用,导致DNA复制应激并诱导细胞凋亡。AOH1996与DNA损伤剂协同作用,抑制肿瘤细胞[1][2]。