Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,IC50 值为6.4 nM。
转谷氨酰胺酶是一种在蛋白质分子之间形成交联的酶。转谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺残基的γ-甲酰胺基团与不同化合物的一级ε-胺基团之间形成异肽键。转谷氨酰胺酶参与许多生理过程,包括凝血、抗菌免疫反应和光合作用[1]。
Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。 Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。
ESI-05 (NSC 116966) 是一种特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂,IC50 值为 0.4 µM,抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化,和 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。
3,4,5-Trichloroveratrole 是三氯和四氯愈创木酚细菌 O-甲基化的生物降解产物之一。三氯和四氯愈创木酚在造纸工业中,木浆漂白过程中生成的。
中噻嗪(TPS-23)苯磺酸盐是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),用作口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪苯磺酸盐是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。苯磺酸盐中叠氮嗪可用于研究精神分裂症以及某些其他精神疾病[1][2]。
Pendimetalin-5是氘标记的Pendimetalin[1]。Pendimethalin是一种除草剂,可控制一年生草本植物和某些阔叶杂草。Pendimethalin抑制细胞分裂和细胞伸长[2]。
S-乙酰-PEG5-醇是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Bronchospasmolytic agent 1 是一种合成的 flutropium bromide 类化合物,用作支气管扩张剂。
Met(O)14艾塞那肽是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
NMDA-IN-2(化合物6b)是一种普鲁卡因衍生物,是NMDA受体2B亚型抑制剂[1]。
Casimersen(SRP-4045)是磷酸二酰胺吗啉寡聚物亚类的反义寡核苷酸。Casimersen与肌营养不良蛋白前体mRNA的外显子45结合,恢复开放阅读框(通过跳过外显子45),从而产生一种内部截短但功能性的肌营养不良蛋白。Casimersen可用于Duchenne肌营养不良症(DMD)的研究[1]。
GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Gopherenediol是一种二萜类化合物,具有对哺乳动物食草动物的拒食活性。Gopherenediol是一种具有威慑作用的活性化合物,可保护gopherweed、Euphorbia lathyris(大戟科)免受哺乳动物食草动物的捕食[1]。
Tau肽(512-525)酰胺是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
[5-(2-Thienyl)-3-isoxazolyl]methanol (Compound D) 是一种 AgrA-DNA 结合抑制剂。[5-(2-Thienyl)-3-isoxazolyl]methanol 可用于金黄色葡萄球菌感染研究。
泰鲁地平-d6(GR53992B-d6)是氘标记的盐酸泰鲁地平。特鲁地平是一种亲脂性钙通道阻滞剂[1][2]。
Phorbol-12,13-didecanoate 是一种 anti-viral TPA 化合物,以及一种肿瘤启动子。它能够引起含肌动蛋白结构的改变。
2,3,4-Trihydroxybenzoic acid 高效液相色谱法分离酚酸的内参。
Erycibelline 是一种天然存在的二羟基降托烷生物碱。Erycibelline 可从中药Erycibe elliptilimba Merr 中分离得到。
NOX2-IN-1 是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶异构体 2 (NOX2) 的抑制剂。NOX2-IN-1 以 p47phox-p22phox 蛋白-蛋白相互作用为目标,具有良好的结合亲和力和细胞活性。
Kaempferol 3-sophoroside-7-glucoside 是一种 Lycium chinense 叶中的生物活性成分,有抗肥胖活性。
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM),优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化,IC50=5 nM。
抗氧化剂-9是一种具有Asp-Trp序列的肽。抗氧化剂-9具有抗氧化活性。抗氧化剂-9也有可能成为严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型的抗病毒药物,其亲和力强度等于氯喹(HY-17589A)和法维匹拉韦(HY-14768)[1][2]。
凋亡诱导剂4(化合物12b)是一种具有抗癌活性的凋亡诱导剂。
SAR7334是TRCP6新型高效抑制剂,摘自专利WO 2011107474 A1 20110909(Example3)。