ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

N-Boc-PEG6-alcohol

N-Boc-PEG6-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：331242-61-6
• 分子式：C₁₇H₃₅NO₈
• 分子量：381.46200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE

Py MAA Val Cit PAB MMAE(AAJ8D6 Py Val Ci MMAE)是Zapadcine-3a的ADC链接器。Zapadcine-3a是一种具有广谱抗肿瘤作用的抗TRAILR2 ADC。Zapadcine-3a可通过与TRAILR2结合而被吞入肿瘤细胞的溶酶体中。然后Zapadcine-3a释放小分子化合物以特异性杀死各种TRAILR2-pos。Zapadcine-3a有效地根除肿瘤细胞并治疗肿瘤[1]。

• CAS号：2247398-68-9
• 分子式：C₇₂H₁₁₁N₁₃O₁₆S
• 分子量：1446.79
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐

tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：481704-21-6
• 分子式：C₆H₁₂ClNO₃
• 分子量：181.617
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,3'-二硫代双(磺酸琥珀酰亚氨基丙酸酯)

DTSSP Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：81069-02-5
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₁₄S₄
• 分子量：564.54200
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.94
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG3-maleimide

Azido-PEG3-maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG3-maleimide 也是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1858264-36-4
• 分子式：C₁₅H₂₃N₅O₆
• 分子量：369.373
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Val-Cit-PAB-OSBT (GMP)

Val-Cit-PAB-OSBT GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-OSBT (HY-78736)。Val-Cit-PAB-OSBT 是一种可降解的 ADC linker,由多肽 Val-Cit-PAB 和 OSBT 基团偶联而成。

• CAS号：2210262-26-1
• 分子式：C₂₄H₄₃N₅O₄Si
• 分子量：493.71
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCO-PEG3-NH2

SCO-PEG3-NH2 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG3-NH2 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。

• CAS号：2141976-29-4
• 分子式：C₁₇H₃₀N₂O₅
• 分子量：342.43
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG2-Val-Cit-PABA

Mal-PEG2-Val-Cit-PABA是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：1662687-83-3
• 分子式：C₂₇H₃₈N₆O₉
• 分子量：590.63
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methane hydrochloride

氨基三(羧乙氧基甲基)甲烷盐酸盐是一种用于合成抗体药物结合物(ADC)的可裂解PEG ADC连接剂。氨基三(羧乙氧基甲基)甲烷盐酸盐也是一种基于聚乙二醇的PROTAC连接剂,可用于合成PROTACs[1][2]。

• CAS号：1416771-72-6
• 分子式：C₁₃H₂₄ClNO₉
• 分子量：373.78
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Ala-Ala-PAB

MC Ala Ala PAB是一种可拆分的ADC链接器(ADC链接器)。Fmoc-Ala-Ala-PAB可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。

• CAS号：1949793-44-5
• 分子式：C₂₃H₃₀N₄O₆
• 分子量：458.51
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055041-37-5
• 分子式：C₂₇H₃₈N₆O₈
• 分子量：574.63
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-VC-PABC linker

MC-VC-PABC linker 是用于合成抗体药物复合体的,蛋白可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。

• CAS号：1438849-92-3
• 分子式：C₆₈H₁₀₀N₁₂O₁₄S
• 分子量：1341.66
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-PEG4-amine

DBCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG4-amine 可用来合成一种同双功能叠氮化物至叠氮化物交联剂 FPM-PEG4-DBCO。

• CAS号：1840886-10-3
• 分子式：C₂₉H₃₇N₃O₆
• 分子量：523.62
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

{2-[2-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙氧基]乙氧基}乙酸

Mal-PEG2-CH2COOH 是一种 ADC 连接子,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。

• CAS号：173323-23-4
• 分子式：C₁₀H₁₃NO₆
• 分子量：243.21332
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AcBut

AcBut 是一种 pH 可切割 ADC 连接桥,可用于抗体偶联物合成 (ADCs)。

• CAS号：400046-53-9
• 分子式：C₇₃H₉₇IN₆O₂₅S₃
• 分子量：1681.68
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG2-Val-Cit-amido-PAB-OH

Mal-PEG2-Val-Cit-amido-PAB-OH 是一种可切割的 ADC linker,用于抗体-药物偶联物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2055041-38-6
• 分子式：C₂₉H₄₂N₆O₉
• 分子量：618.68
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-16-氨基-10-苄基-6,9,12,15-四氧代-3-氧杂-5,8,11,14-四氮杂十六烷酸

Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。

• CAS号：1599440-20-6
• 分子式：C₁₈H₂₅N₅O₇
• 分子量：423.42
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.339±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：971.9±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-叔丁基(1-羟基-3-甲基丁-2-基)(甲基)氨基甲酸酯

N-Boc-N-methyl-D-Valinol 是带 BOC 保护基团的 ADC linker。

• CAS号：2165479-27-4
• 分子式：C₁₁H₂₃NO₃
• 分子量：217.30522
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NHS-SS-biotin

NHS-SS-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：122266-55-1
• 分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₃
• 分子量：606.69
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-Sulfo-DBCO

Mal-Sulfo-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2028281-86-7
• 分子式：C₂₈H₂₆N₄O₈S
• 分子量：578.59
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG8-acid

Bis-PEG8-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1246189-43-4
• 分子式：C₂₀H₃₈O₁₂
• 分子量：470.51
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055041-39-7
• 分子式：C₃₃H₅₀N₆O₁₁
• 分子量：706.78
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[2-[2-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸

Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：166108-71-0
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₆
• 分子量：385.410
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：631.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：90-92℃
• 闪点：335.6±28.7 °C

Propargyl-PEG5-amine

Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

• CAS号：1589522-46-2
• 分子式：C₁₃H₂₅NO₅
• 分子量：275.341
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：360.4±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：166.5±20.2 °C

Ald-Ph-amido-PEG11-C2-NH2

Ald-Ph-amido-PEG11-C2-NH2 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1337889-01-6
• 分子式：C₃₂H₅₆N₂O₁₃
• 分子量：676.79
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG1-NHS ester

Mal-PEG1-NHS ester 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的可切割和基于 PEG 结构的 ADC linker。

• CAS号：1807518-72-4
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂O₇
• 分子量：310.259
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：488.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.2±31.5 °C

Me-Tet-PEG4-NHBoc

Me-Tet-PEG4-NHBoc 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-NHBoc 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2143955-71-7
• 分子式：C₂₆H₄₀N₆O₇
• 分子量：548.63
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MP-Ala-Ala-PAB

MP Ala Ala PAB是一种可拆分的ADC链接器(ADC链接器)。Fmoc-Ala-Ala-PAB可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。

• CAS号：1949793-47-8
• 分子式：C₂₀H₂₄N₄O₆
• 分子量：416.43
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-马来酰亚胺基-3-氧代-7,10,13,16,19,22,25,28-八氧杂-4-氮杂-三十一烷-31-酸

Mal-amido-PEG8-acid (example 143) 是一个ADC 连接桥,信息来自专利US2018339985。

• CAS号：1334177-86-4
• 分子式：C₂₆H₄₄N₂O₁₃
• 分子量：592.63300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MethylCBI-azaindole-benzamide-MOM-Boc-ethylenediamine-D

甲基CBI-氮杂吲哚-苯甲酰胺-MOM-Boc-乙二胺-D是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：2222445-87-4
• 分子式：C₄₄H₅₁ClN₆O₁₀
• 分子量：859.36
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A