ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB 是一种可降解的 ADC linker,含 Maleimide 基团,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1949793-41-2
• 分子式：C₃₆H₅₅N₇O₁₂
• 分子量：777.86
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-NHCO-PEG4-amine

DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE,对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。

• CAS号：1255942-08-5
• 分子式：C₂₉H₃₇N₃O₆
• 分子量：523.621
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：784.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：428.0±32.9 °C

14-叠氮-3,6,9,12-四氧十四烷醇

Azido-PEG5-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG5-alcohol 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：86770-68-5
• 分子式：C₁₀H₂₁N₃O₅
• 分子量：263.291
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：100 °C

3-(2-羟基乙氧基)丙酸

Hydroxy-PEG1-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：89211-34-7
• 分子式：C₅H₁₀O₄
• 分子量：134.13000
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UAA crosslinker 1 hydrochloride

UAA crosslinker 1 hydrochloride 是一种用于非标准氨基酸 (ncAAs) 掺入的琥珀色密码子。ncAAs 可利用某些野生型和工程氨基酰-tRNA 合成酶的混杂活性在体内合成蛋白质。

• CAS号：1994331-17-7
• 分子式：C₉H₁₈ClN₅O₄
• 分子量：295.72
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-马来酰亚胺戊酸

5-Maleimidovaleric acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：57078-99-6
• 分子式：C₉H₁₁NO₄
• 分子量：197.188
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：400.7±28.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：196.2±24.0 °C

SCO-PEG2-马来酰亚胺

SCO-PEG2-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的 ADC Linker。SCO-PEG2-Maleimide 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。

• CAS号：2141976-23-8
• 分子式：C₂₂H₃₁N₃O₇
• 分子量：449.5
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：693.4±55.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

叠氮-六聚乙二醇

Azido-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-alcohol 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：86770-69-6
• 分子式：C₁₂H₂₅N₃O₆
• 分子量：307.34300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-N-(2-氧代四氢呋喃-3-基)丁酰胺

N-Butanoyl-L-homoserine lactone 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌活性,可用于抗菌生物膜。

• CAS号：67605-85-0
• 分子式：C₈H₁₃NO₃
• 分子量：171.194
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：428.1±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：212.7±25.7 °C

3-[2-[2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基]乙氧基]丙酸叔丁酯

N3-PEG3-CH2CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。N3-PEG3-CH2CH2-Boc 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：252881-73-5
• 分子式：C₁₃H₂₅N₃O₅
• 分子量：303.35500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-Cystamine

Boc-Cystamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：485800-26-8
• 分子式：C₉H₂₀N₂O₂S₂
• 分子量：252.40
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(Iodoacetamido)-Doxorubicin

N-(Iodoacetamido)-Doxorubicin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：114390-30-6
• 分子式：C₂₉H₃₀INO₁₂
• 分子量：711.45
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-exo-PEG2-maleimide

BCN-exo-PEG2-maleimide 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。

• CAS号：2141976-22-7
• 分子式：C₂₄H₃₃N₃O₇
• 分子量：475.53
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PC Biotin-PEG3-NHS ester

PC Biotin-PEG3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-93-3
• 分子式：C₃₆H₅₂N₆O₁₅S
• 分子量：840.89
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FMOC- 5-氨基-3-氧戊酸

Fmoc-NH-PEG1-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：260367-12-2
• 分子式：C₁₉H₁₉NO₅
• 分子量：341.358
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：563.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.8±30.1 °C

Azido-C2-SS-PEG2-C2-acid

Azido-C2-SS-PEG2-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2144777-72-8
• 分子式：C₉H₁₇N₃O₄S₂
• 分子量：295.38
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP

Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1394238-92-6
• 分子式：C₃₇H₃₆N₄O₉
• 分子量：680.70
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：931.4±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

l-谷氨酸1-叔丁酯

H-Glu-OtBu是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。H-Glu-OtBu也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：45120-30-7
• 分子式：C₉H₁₇NO₄
• 分子量：203.236
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：326.8±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：140ºC
• 闪点：151.5±25.1 °C

氮杂二苯并环辛炔胺

DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1255942-06-3
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O
• 分子量：276.33200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminooxy-PEG2-BCN

氨基氧基-PEG2-BCN是一种可切割的PEG-ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：2253965-14-7
• 分子式：C₁₉H₃₁N₃O₆
• 分子量：397.47
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1599440-25-1
• 分子式：C₂₈H₃₆N₆O₁₀
• 分子量：616.62
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-NH-ethyl-SS-propionic acid

Boc-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：485800-27-9
• 分子式：C₁₀H₁₉NO₄S₂
• 分子量：281.39
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminooxy-PEG3-azide

Aminooxy-PEG3-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG3-azide 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1306615-51-9
• 分子式：C₈H₁₈N₄O₄
• 分子量：234.25300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic acid

Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：864235-83-6
• 分子式：C₂₀H₂₁NO₄S₂
• 分子量：403.52
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

rel-2, 5-二氧代吡咯烷-1-基 1-((1R, 8S, 9s)-二环[6.1.0]壬-4-炔-9-基)-3-氧代-2, 7, 10, 13, 16-五氧杂-4-氮杂十九烷-19-酸酯

BCN-endo-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG4-NHS 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。

• CAS号：1702356-19-1
• 分子式：C₂₆H₃₈N₂O₁₀
• 分子量：538.59
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminoethyl-SS-ethylalcohol

Aminoethyl-SS-ethylalcohol (Compound 3) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl-Chain 类,可用于合成 PROTAC。Aminoethyl-SS-ethylalcohol 也是一种谷胱甘肽可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：15579-01-8
• 分子式：C₄H₁₁NOS₂
• 分子量：153.27
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-Dap-NE

Boc-Dap-NE 是一种二肽,用作一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：160800-65-7
• 分子式：C₂₃H₃₆N₂O₅
• 分子量：420.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminoethyl-SS-propionic acid

Aminoethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：15579-00-7
• 分子式：C₅H₁₁NO₂S₂
• 分子量：181.27600
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：339.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：138-141ºC
• 闪点：159.1ºC

4-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene

4-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：160854-54-6
• 分子式：C₁₇H₁₄N₂O₄S₂
• 分子量：374.43
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-Sulfo-Link-biotin

DBCO-Sulfo-Link-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1363444-70-5
• 分子式：C₃₁H₃₅N₅O₇S₂
• 分子量：653.77
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A