ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

EGGGG-PEG8-amide-bis(deoxyglucitol)

EGGG-PEG8-酰胺双(脱氧葡萄糖醇)是一种可裂解的ADC接头。

• CAS号：2842855-38-1
• 分子式：C₄₉H₉₁N₉O₂₈
• 分子量：1254.29
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Doxorubicin-SMCC

Doxorubicin-SMCC 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：400647-59-8
• 分子式：C₃₉H₄₂N₂O₁₄
• 分子量：762.76
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gly-Gly-Gly-PEG3-TCO

Gly-Gly-Gly-PEG3-TCO 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-81-9
• 分子式：C₂₃H₄₁N₅O₈
• 分子量：515.60
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG9-acid

Bis-​PEG9-​acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-​PEG9-​acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-​PEG9-​acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1268488-70-5
• 分子式：C₂₂H₄₂O₁₃
• 分子量：514.561
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：630.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.6±25.0 °C

二十烷二酸

二十碳二烯酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。二十烷二酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成

• CAS号：2424-92-2
• 分子式：C₂₀H₃₈O₄
• 分子量：342.513
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：504.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：127ºC
• 闪点：272.8±19.1 °C

Boc-aminooxy-ethyl-SS-propanol

Boc-aminooxy-ethyl-SS-propanol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2128735-21-5
• 分子式：C₉H₁₉NO₄S₂
• 分子量：269.38
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tr-PEG6-OH

Tr-PEG6-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：127999-16-0
• 分子式：C₃₁H₄₀O₇
• 分子量：524.645
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：630.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：334.9±30.1 °C

Gly-Gly-Gly-PEG4-DBCO

Gly-Gly-Gly-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-80-8
• 分子式：C₃₅H₄₆N₆O₉
• 分子量：694.77
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-NH-8(乙二醇)-乙酸

Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：868594-52-9
• 分子式：C₃₃H₄₇NO₁₂
• 分子量：649.72600
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mc-Val-Cit-PAB-Cl

Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种 ADC linker,可用于连接 MMAE 和抗体,从而形成抗体-MC-vc-MMAE (如 anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE,对 BJAB 和 WSU 具有细胞毒性,IC50 分别为 3.3 nM 和 0.95 nM)。

• CAS号：1639351-92-0
• 分子式：C₂₈H₃₉ClN₆O₆
• 分子量：591.10
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

辛二酸双(N-羟基琥珀酰亚胺酯)

DSS Crosslinker 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：68528-80-3
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂O₈
• 分子量：368.339
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：513.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：169-170ºC
• 闪点：264.4±32.9 °C

1-(苄氧基羰基)氮杂丁烷-3-羧酸

1-Cbz-azetidine-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。1-Cbz-氮杂环丁烷-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]

• CAS号：97628-92-7
• 分子式：C₁₂H₁₃NO₄
• 分子量：235.236
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：421.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.5±28.7 °C

氨基十三甘醇单甲醚

m-PEG12-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。m-PEG12-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 12 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1977493-48-3
• 分子式：C₂₅H₅₃NO₁₂
• 分子量：559.688
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：583.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.3±22.4 °C

β-D-glucuronide-pNP-carbonate

β-D-glucuronide-pNP-carbonate 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：894095-98-8
• 分子式：C₄₅H₄₃N₃O₁₈
• 分子量：913.83
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

十六烷基二酸单叔丁酯

Boc-C14-COOH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc-C14-COOH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：843666-27-3
• 分子式：C₂₀H₃₈O₄
• 分子量：341.50500
• 类别：ADC连接器

• 密度：0.959±0.06 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：58.0-62.0°C
• 闪点：N/A

Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc

Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1245813-70-0
• 分子式：C₃₇H₆₄N₂O₁₅
• 分子量：776.91
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[2-(2-溴乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯

N-Boc-PEG2-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：164332-88-1
• 分子式：C₉H₁₈BrNO₃
• 分子量：268.14800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

八甘醇单三苯甲基醚

Tr-PEG8-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1144113-16-5
• 分子式：C₃₅H₄₈O₉
• 分子量：612.75
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAC glucuronide linker-2

MAC glucuronide linker-2 是一种可裂解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：229977-57-5
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₁₁
• 分子量：455.41
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-甲基-4-(吡啶-2-基二巯基)戊酸

4-Methyl-4-(pyridin-2-yldisulfanyl)pentanoic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1537891-69-2
• 分子式：C₁₁H₁₅NO₂S₂
• 分子量：257.372
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：416.1±41.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：205.5±27.6 °C

Me-Tet-PEG5-NHS

Me-Tet-PEG5-NHS 是含有 5 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG5-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2096446-25-0
• 分子式：C₂₈H₃₈N₆O₁₀
• 分子量：618.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N2-[芴甲氧羰基]-N6-[N-(1-氧代十六烷基)-L-gamma-谷氨酰]-L-赖氨酸 1'-叔丁酯

Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：1491158-62-3
• 分子式：C₄₆H₆₉N₃O₈
• 分子量：792.055
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：944.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：524.8±34.3 °C

Gly-NH-CH2-Boc

Gly-NH-CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

• CAS号：14664-05-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PEG4 linker

PEG4 linker 是 ADC 药物 ADCT-502 (anti-Her2 Ab) 的一个连接桥。ADCT-502 可用于治疗乳腺癌。

• CAS号：1415246-35-3
• 分子式：C₄₇H₈₂N₆O₁₂
• 分子量：923.19
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

九聚乙二醇-叔丁氧羰基

N-Boc-PEG9-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2112731-44-7
• 分子式：C₂₃H₄₇NO₁₁
• 分子量：513.619
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：585.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.6±30.1 °C

m-PEG6-SS-PEG6-methyl

m-PEG6-SS-PEG6-methyl 是一种可降解 (cleavable) 的含 12 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1007386-15-3
• 分子式：C₂₆H₅₄O₁₂S₂
• 分子量：622.83
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gly-PEG3-amine

Gly-PEG3-amine 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2110448-97-8
• 分子式：C₁₂H₂₇N₃O₄
• 分子量：277.36
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-(s-cyclopropane)-COOH

MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-(s-cyclopropane)-COOH 是一种 ADC linker,可与细胞毒素 Camptothecin (HY-16560) 结合,形成 ADC 相关的药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 偶联 Camptothecin,可进一步结合抗体 Trastuzumab (HY-P9907),形成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

• CAS号：2626930-84-3
• 分子式：C₃₁H₄₀N₆O₁₀
• 分子量：656.68
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NH2-PEG4-GGFG-NH-CH2-O-CH2COOH

NH2-PEG4-GGFG-NH-CH2-O-CH2COOH 是合成 ADC linker 的反应物,并用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

• CAS号：2914227-54-4
• 分子式：C₂₉H₄₆N₆O₁₂
• 分子量：670.71
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SPDP-sulfo

SPDP-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：121115-30-8
• 分子式：C₁₂H₁₂N₂O₇S₃
• 分子量：392.43
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A