ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

1-苄氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷

1-Cbz-3-羟基氮杂环丁烷是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。1-Cbz-3-羟基氮杂环丁烷也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。

• CAS号：128117-22-6
• 分子式：C₁₁H₁₃NO₃
• 分子量：207.226
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：356.7±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：169.5±27.9 °C

Aminooxy-PEG2-alcohol

Aminooxy-PEG2-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG2-alcohol 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：185022-12-2
• 分子式：C₄H₁₁NO₃
• 分子量：121.14
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-叔丁氧羰基二乙胺

N-Boc-diethanolamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：103898-11-9
• 分子式：C₉H₁₉NO₄
• 分子量：205.25100
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.085
• 沸点：324.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：149.9ºC

Tr-PEG2-OH

Tr-PEG2-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。Tr-PEG2-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：105589-77-3
• 分子式：C₂₃H₂₄O₃
• 分子量：348.43500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG8-acid

Azido-PEG8-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1214319-92-2
• 分子式：C₁₉H₃₇N₃O₁₀
• 分子量：467.51118
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-PEG4-GGFG-CH2-O-CH2-Cbz

Fmoc-PEG4-GGFG-CH2-O-CH2-Cbz 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

• CAS号：2914227-56-6
• 分子式：C₅₁H₆₂N₆O₁₄
• 分子量：983.07
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

15-(Boc-氨基)-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸

Boc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 是一种基于PEG 的PROTAC linker,用于合成 PROTAC。Boc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 也是一种可降解的 ADC linker,用于合成可降解的抗体偶联药物 (ADC) 的 ADC linker。

• CAS号：756525-91-4
• 分子式：C₁₆H₃₁NO₈
• 分子量：365.419
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：504.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.9±30.1 °C

4-(4-乙酰基苯氧基)丁酸

AcBut是一种可切割的奥佐菌素连接物,用于合成奥佐菌素(ADC的药物连接物结合物[1])。

• CAS号：65623-82-7
• 分子式：C₁₂H₁₄O₄
• 分子量：222.23700
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.175±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：426.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：166.6ºC

Propargyl-PEG2-NHBoc

Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NHBoc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

• CAS号：869310-84-9
• 分子式：C₁₂H₂₁NO₄
• 分子量：243.29900
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-MeVal

N-Boc-MeVal 是带 BOC 保护基团的 ADC linker。

• CAS号：1268729-59-4
• 分子式：C₁₂H₂₃NO₄
• 分子量：245.31532
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-L-3-吖丁啶羧酸

Fmoc-azetidine-3-羧酸是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。Fmoc-azetidine-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

• CAS号：193693-64-0
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量：323.343
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：543.3±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：174 °C
• 闪点：282.3±28.2 °C

Propargyl-PEG4-Tos

Propargyl-PEG4-Tos 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Tos 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：875770-32-4
• 分子式：C₁₈H₂₆O₇S
• 分子量：386.460
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：498.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.0±28.7 °C

Propargyl-C8-amido-PEG2-NHS ester

Propargyl-C8-amido-PEG2-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1006592-59-1
• 分子式：C₂₂H₃₄N₂O₇
• 分子量：438.51
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2-(2-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙基)氨基甲酸叔丁酯

N-Boc-PEG4-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1076199-21-7
• 分子式：C₁₃H₂₆BrNO₅
• 分子量：356.25300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：422.1±35.0°C at 3 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

THP-SS-PEG1-Boc

THP-SS-PEG1-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807503-88-3
• 分子式：C₁₆H₃₀O₅S₂
• 分子量：366.536
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：470.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.7±16.7 °C

NH2-PEG5-OH

NH2-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG5-OH 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG5-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：34188-11-9
• 分子式：C₁₀H₂₃NO₅
• 分子量：237.293
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.0 g/cm3
• 沸点：346.3±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：163.2±0.0 °C

NH2-PEG4-GGFG-CH2-O-CH2-Cbz

NH2-PEG4-GGFG-CH2-O-CH2-Cbz 是合成 ADC linker 的反应物,并用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

• CAS号：2914227-55-5
• 分子式：C₃₆H₅₂N₆O₁₂
• 分子量：760.83
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tetra-O-acetyl-β-D-galactopyranosyl-Ph-CH2-(4-nitrophenyl)carbonate-Fmoc

四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基-Ph-CH2-(4-硝基苯基)碳酸酯Fmoc(实施例2.28.6)是一种ADC连接体,可用于合成抗体偶联的活性分子(ADC)[1]。

• CAS号：2169723-91-3
• 分子式：C₄₆H₄₅N₃O₁₈
• 分子量：927.86
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Fmoc-甘氨酰甘氨酸

Fmoc-Gly-Gly-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：35665-38-4
• 分子式：C₁₉H₁₈N₂O₅
• 分子量：354.357
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：684.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：182 °C
• 闪点：367.5±28.7 °C

甲基-五聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯

m-PEG6-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1449390-12-8
• 分子式：C₁₈H₃₁NO₁₀
• 分子量：421.439
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：502.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.8±32.9 °C

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-acid

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807503-85-0
• 分子式：C₁₀H₁₆O₄S₂
• 分子量：264.362
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：428.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：213.1±28.7 °C

Vandortuzumab vedotin

Vandortuzumab vedotin(DSTP 3086S)是一种靶向前列腺癌的抗体药物偶联物[1]。

• CAS号：1471985-92-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-VC-PAB-PNP-CDN-A

Mal-VC-PAB-PNP-DN-A是ADC的药物接头缀合物[1][2]。

• CAS号：2640880-35-7
• 分子式：C₅₁H₆₇N₁₇O₂₀P₂
• 分子量：1300.13
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-NH-PEG3-C2-NHS ester

Propargyl-NH-PEG3-C2-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1214319-94-4
• 分子式：C₁₆H₂₄N₂O₇
• 分子量：356.37
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate

Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 是合成 ADC linker 的中间体。Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 组成的 linker 可偶联 Exatecan (HY-13631),并与抗体结合 (如抗体 hu2F7)。

• CAS号：182747-31-5
• 分子式：C₁₂H₁₄O₃
• 分子量：206.24
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

m-PEG7-CH2CH2CHO

m-PEG7-CH2CH2CHO 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：1234369-95-9
• 分子式：C₁₈H₃₆O₉
• 分子量：396.47300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲基-PEG8-NHS酯

m-PEG8-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：756525-90-3
• 分子式：C₂₂H₃₉NO₁₂
• 分子量：509.54500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-NHS ester

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-50-0
• 分子式：C₂₅H₃₈N₂O₁₀
• 分子量：526.58
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯

NH2-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG2-C2-Boc 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG2-C2-Boc 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：756525-95-8
• 分子式：C₁₁H₂₃NO₄
• 分子量：233.305
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：313.7±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：103.3±18.7 °C

Azide-PEG5-Tos

Azide-PEG5-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：236754-49-7
• 分子式：C₁₇H₂₇N₃O₇S
• 分子量：373.425
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A