自噬

自噬是一种溶酶体依赖性降解过程，可保护癌细胞免受多种应激。自噬，自噬囊泡（AVs）中细胞器和蛋白质的隔离以及通过溶酶体融合物降解该货物，使肿瘤细胞能够在代谢和治疗压力下存活。治疗诱导的自噬是许多抗癌药物的关键耐药机制，并且在大多数癌症中自噬水平增加。氯喹衍生物通过损害溶酶体功能阻断自噬。自噬在针对细胞内病原体的免疫应答中起着新的作用，并调节不同的免疫过程，这对于引发有效的先天性或适应性免疫应答是重要的。自噬对于将细胞质成分（例如受损的线粒体和蛋白质聚集体）转运至溶酶体是重要的，其中它们被降解并再循环回到细胞质中。

贝美替尼

Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂,IC50 为12 nM。

• CAS号：606143-89-9
• 分子式：C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃
• 分子量：441.227
• 类别：自噬

• 密度：1.67
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿扎胞苷

5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物,其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。

• CAS号：320-67-2
• 分子式：C₈H₁₂N₄O₅
• 分子量：244.205
• 类别：自噬

• 密度：2.1±0.1 g/cm3
• 沸点：534.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：226-232 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：277.0±32.9 °C

Pentoxifylline-d6

己酮可可碱-d6(BL-191-d6)是氘标记的己酮可可碱。己酮可可碱(BL-191)是一种血液流变学药物,是一种口服活性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学、抗纤溶和抗增殖作用。己酮可可碱可用于研究外周血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病[1][2][3]。

• CAS号：1185878-98-1
• 分子式：C₁₃H₁₂D₆N₄O₃
• 分子量：284.34400
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

• CAS号：856243-80-6
• 分子式：C₁₉H₁₈BrN₃O
• 分子量：384.270
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：582.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.9±30.1 °C

Nilotinib-d3

尼罗替尼d3(AMN107-d3)是氘标记的尼罗替尼。尼罗替尼是一种口服Bcr Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。

• CAS号：1215678-43-5
• 分子式：C₂₈H₁₉D₃F₃N₇O
• 分子量：532.53400
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Forigerimod

Forigerimod(IPP-201101)是一种CD4 T细胞调节剂。Forigerimod是U1小核核糖核蛋白70kDa的21个氨基酸片段,在Ser140处磷酸化。Forigeriod可以有效抑制自噬。Forigerimod可用于研究自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮(SLE)[1][2][3][4]。

• CAS号：497156-60-2
• 分子式：C₁₁₇H₁₈₁N₃₄O₃₂PS
• 分子量：
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肝素钠

Heparin sodium salt是一种抗凝剂,可与 抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。

• CAS号：9041-08-1
• 分子式：(C₁₄H₂₅NO₂₀S₃)n_.xNa
• 分子量：6117(Average)
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：>181°C (dec.)
• 闪点：N/A

吡丙醚

Pyriproxyfen 是一种昆虫生长调节剂, 属保幼激素类似物的新型杀虫剂。

• CAS号：95737-68-1
• 分子式：C₂₀H₁₉NO₃
• 分子量：321.370
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：462.0±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：45-47°C
• 闪点：165.4±16.2 °C

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。

• CAS号：4311-88-0
• 分子式：C₁₃H₁₃N₃OS
• 分子量：259.327
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：441.9±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151ºC
• 闪点：221.1±26.5 °C

Vacuolin-1

一种有效的PIKfyve抑制剂,通过削弱溶酶体成熟来抑制自噬,通过激活RAB5A有效且可逆地抑制自噬体-溶酶体融合；阻断由离子霉素或质膜创伤诱导的溶酶体的Ca(2+)依赖性胞吐作用,而不影响过程重新密封,诱导巨大液泡的形成。

• CAS号：351986-85-1
• 分子式：C₂₆H₂₄IN₇O
• 分子量：577.419
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：719.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.1±35.7 °C

盐酸法舒地尔无水

盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。

• CAS号：186694-02-0
• 分子式：C₂₈H₃₈Cl₂N₆O₅S₂
• 分子量：673.67500
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A