去泛素化酶

去泛素化酶（DUBs）是一大类蛋白酶，可以从蛋白质和其他分子中切割泛素。遍在蛋白与蛋白质结合，以通过蛋白酶体和溶酶体调节蛋白质的降解;协调蛋白质的细胞定位;激活和灭活蛋白质;并调节蛋白质 - 蛋白质相互作用。 DUB可通过切割遍在蛋白与其底物蛋白之间的肽或异肽键来逆转这些作用。在人类中有近100个DUB基因，可分为两大类：半胱氨酸蛋白酶和金属蛋白酶。半胱氨酸蛋白酶包括遍在蛋白特异性蛋白酶（USP），遍在蛋白C末端水解酶（UCH），Machado-Josephin结构域蛋白酶（MJD）和卵巢肿瘤蛋白酶（OTU）。金属蛋白酶组仅含有Jab1 / Mov34 / Mpr1 Pad1 N末端+（MPN +）（JAMM）结构域蛋白酶。 DUB在泛素途径中发挥多种作用。 DUB最具代表性的功能之一是从蛋白质中去除monoubiqutin和polyubiquitin链。

BAY 11-7082

BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂, 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。

• CAS号：19542-67-7
• 分子式：C₁₀H₉NO₂S
• 分子量：207.249
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：397.6±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：133-135℃
• 闪点：194.3±27.9 °C

USP7-IN-3

USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。

• CAS号：2202738-42-7
• 分子式：C₂₉H₃₁F₃N₆O₃
• 分子量：568.59
• 类别：去泛素化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4,USP8,USP7,USP2 和 USP5,EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。

• CAS号：2645-32-1
• 分子式：C₇H₅N₅S₂
• 分子量：223.278
• 类别：去泛素化酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：406.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：210℃
• 闪点：199.3±28.7 °C

ML364

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂,可用于乳腺癌的研究,摘自专利 WO 2016134026 A1,化合物 Figure 10G。

• CAS号：1991986-30-1
• 分子式：C₂₄H₁₈F₃N₃O₃S₂
• 分子量：517.541
• 类别：去泛素化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FT206

FT206是从专利WO 2020033707 A1实例11-1中提取的作为泛素特异性蛋白酶的羧酰胺的抑制剂[1]。

• CAS号：2278274-34-1
• 分子式：C₂₅H₂₉N₅OS
• 分子量：447.60
• 类别：去泛素化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8RK59

8RK59是一种Bodipy探针,是一种有效的UCHL1(泛素C末端水解酶L1)抑制剂,IC50接近1μM。8RK59可以穿透并标记活细胞。BodipyFL炔使用铜(I)介导的点击化学与8RK64(HY-148254)的叠氮化物偶联,得到化合物8RK59[1]。

• CAS号：2705841-53-6
• 分子式：C₃₃H₃₉BF₂N₁₀O₂S
• 分子量：688.60
• 类别：去泛素化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VLX1570

VLX1570 是 b-AP15 的类似物,为一种竞争性的去泛素化酶 deubiquitinase 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。

• CAS号：1431280-51-1
• 分子式：C₂₃H₁₇F₂N₃O₆
• 分子量：469.394
• 类别：去泛素化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：722.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：390.6±32.9 °C

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

• CAS号：856243-80-6
• 分子式：C₁₉H₁₈BrN₃O
• 分子量：384.270
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：582.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.9±30.1 °C

8RK64

8RK64是共价UCHL1抑制剂(IC50:0.32μM)[1]。

• CAS号：2705841-52-5
• 分子式：C₁₄H₁₆N₈O₂S
• 分子量：360.39
• 类别：去泛素化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A