大麻素受体

大麻素受体目前分为三组：中心（CB1），外周（CB2）和GPR55，它们都是G蛋白偶联的。 CB1受体主要位于中枢和周围神经末梢。 CB2受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，其中它们调节细胞因子释放和细胞迁移。最近的报道表明CB2受体也可能在CNS中表达。 GPR55受体是非CB1 / CB2受体，其对内源，植物和合成大麻素表现出亲和力。已经发现了大麻素受体的内源性配体，包括anandamide和2-花生四烯酰甘油。

N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺

Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。

• CAS号：701977-09-5
• 分子式：C₂₇H₂₅ClF₃N₃O₂
• 分子量：515.95500
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3
• 沸点：634.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R-IN-1

CB2R-IN-1 是一种有效的 cannabinoid CB2 受体反向激动剂,Ki 为 0.9 nM。

• CAS号：1257555-79-5
• 分子式：C₂₃H₂₇F₃N₄O₆S₃
• 分子量：608.67
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB-25

CB-25是CB1大麻素受体的配体,作为部分激动剂。CB-25增强毛喉素(HY-15371)诱导的癌症细胞中cAMP的形成,但不增强hCB1-CHO细胞[1]。

• CAS号：869376-63-6
• 分子式：C₂₅H₄₁NO₃
• 分子量：403.60
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：594.7±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.5±24.6 °C

Tetrahydromagnolol

Tetrahydromagnolol (Magnolignan),是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂,EC50 为 170 nM,Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。

• CAS号：20601-85-8
• 分子式：C₁₈H₂₂O₂
• 分子量：270.366
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：400.5±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：182.2±21.9 °C

屈那班

Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

• CAS号：358970-97-5
• 分子式：C₂₃H₂₀Cl₂F₂N₂O₂S
• 分子量：497.385
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：581.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.6±32.9 °C

Hemopressin(rat)

Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。

• CAS号：568588-77-2
• 分子式：C₅₃H₇₇N₁₃O₁₂
• 分子量：1088.26000
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A