GHSR

GHSR（生长激素促分泌素受体）是G蛋白偶联受体家族的成员。 GHSR可能在能量稳态和体重调节中发挥作用。通过结合生长素释放肽与生长激素促分泌素受体GHSR1a激活的途径调节下游促分裂原活化蛋白激酶，Akt，一氧化氮合酶和AMPK级联在不同细胞系统中的活化。 GHSR1a的一个重要特征显示在不存在激动剂的情况下具有基础活性的组成型活性，导致高度的受体内化以及信号传导活性。对于肥胖症的治疗，生长素释放肽受体的反向激动剂可能特别有趣。现在可以获得一系列GHSR受体的选择性配体，并且正在开发用于几种临床应用。 GHSR激动剂具有食欲刺激和生长激素释放作用，并且可能有助于治疗与老年和退行性疾病相关的肌肉萎缩和虚弱。另一方面，GHSR拮抗剂具有厌食作用并且可能对肥胖症的治疗有用。

JMV 2959

JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。

• CAS号：925238-89-7
• 分子式：C₃₀H₃₂N₆O₂
• 分子量：508.61
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-604992

BMS-604992(EX-1314)是一种选择性口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992显示出高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。

• CAS号：674343-47-6
• 分子式：C₂₄H₃₂ClN₇O₅
• 分子量：534.00800
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK894281

GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂,对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。

• CAS号：874958-63-1
• 分子式：C₂₄H₂₈FN₃O₄S
• 分子量：473.56000
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-604992 free base

BMS-604992(EX-1314)游离碱是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992游离碱基显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992游离碱可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。

• CAS号：760944-56-7
• 分子式：C₂₄H₃₁N₇O₅
• 分子量：497.54700
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

生长激素释放因子 (1-44) (猪的)

猪GHRF是生长激素释放因子(GHRF)肽(猪)。GHRF结合GHSR并诱导生长激素的释放[1][2]。

• CAS号：88384-73-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ONC212

ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物,是一种有前景的抗癌药物,也是 GPR132 的选择性激动剂。

• CAS号：1807861-48-8
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₄O
• 分子量：440.46
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A