GHSR

GHSR（生长激素促分泌素受体）是G蛋白偶联受体家族的成员。 GHSR可能在能量稳态和体重调节中发挥作用。通过结合生长素释放肽与生长激素促分泌素受体GHSR1a激活的途径调节下游促分裂原活化蛋白激酶，Akt，一氧化氮合酶和AMPK级联在不同细胞系统中的活化。 GHSR1a的一个重要特征显示在不存在激动剂的情况下具有基础活性的组成型活性，导致高度的受体内化以及信号传导活性。对于肥胖症的治疗，生长素释放肽受体的反向激动剂可能特别有趣。现在可以获得一系列GHSR受体的选择性配体，并且正在开发用于几种临床应用。 GHSR激动剂具有食欲刺激和生长激素释放作用，并且可能有助于治疗与老年和退行性疾病相关的肌肉萎缩和虚弱。另一方面，GHSR拮抗剂具有厌食作用并且可能对肥胖症的治疗有用。

PF 04628935

PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。

• CAS号：1383719-97-8
• 分子式：C₂₄H₂₆ClN₇OS
• 分子量：496.03
• 类别：GHSR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

大黄素-8-O-(6'-甲基丙二酰)吡喃葡萄糖苷

Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。

• CAS号：928262-58-2
• 分子式：C₂₄H₂₂O₁₃
• 分子量：518.42
• 类别：GHSR

• 密度：1.675±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：889.3±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TC-G-1008

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。

• CAS号：1621175-65-2
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₆O₂S
• 分子量：418.901
• 类别：GHSR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：662.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.2±34.3 °C

酒石酸卡莫瑞林

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

• CAS号：193273-69-7
• 分子式：C₃₂H₄₁N₅O₁₀
• 分子量：655.70
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ONC212

ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物,是一种有前景的抗癌药物,也是 GPR132 的选择性激动剂。

• CAS号：1807861-48-8
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₄O
• 分子量：440.46
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Relamorelin acetate

醋酸瑞拉莫林(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种强效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。醋酸瑞拉莫林可促进小鼠的食物摄入和肥胖。醋酸瑞拉莫林可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。

• CAS号：1809080-14-5
• 分子式：C₄₅H₅₄N₈O₇S
• 分子量：851.02
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A