胰高血糖素受体

胰高血糖素受体位于G蛋白偶联受体家族中，这对控制血糖水平很重要。胰高血糖素受体是62kDa蛋白质，其被胰高血糖素激活，并且是B类G蛋白偶联受体家族的成员，与Gαi，Gs和较小程度的Gαq偶联。受体的刺激导致腺苷酸环化酶的活化和细胞内cAMP水平的增加。在人类中，胰高血糖素受体由GCGR基因编码。胰高血糖素受体主要在肝脏和肾脏中表达，在心脏，脂肪组织，脾脏，胸腺，肾上腺，胰腺，大脑皮层和胃肠道中发现较少量。

LGD-6972

LGD-6972是一种胰高血糖素受体拮抗剂。

• CAS号：1207989-09-0
• 分子式：C₄₃H₄₆N₂O₅S
• 分子量：702.901
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

索玛鲁肽

Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂,临床上可用于治疗2 型糖尿病。

• CAS号：910463-68-2
• 分子式：C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
• 分子量：4113.57754
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

V-0219

V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。

• CAS号：878453-71-5
• 分子式：C₂₀H₂₅F₃N₄O₂
• 分子量：410.441
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A