PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
Opucolimab是一种抗PD-L1重组人单克隆抗体。Opucolimab可用于合成抗体-药物偶联物。Opucolimab可用于晚期实体瘤的研究[1]。
Dostarlimab(TSR-042)是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。Dostarlimab与人PD-1具有高亲和力,并竞争性地抑制其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用,IC50分别为1.8和1.5 nM[1]。
PD-1/PD-L1-IN-21(实例22)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21阻断PD-1/PD-L1,IC50为4.99μM。PD-1/PD-L1-IN-21可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。
Latikafusp(AMG 256)是一种双功能融合蛋白,其包含PD-1靶向抗体和IL-21突变蛋白。Latikafusp旨在激发和延长细胞毒性和记忆T细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp具有实体瘤研究的潜力[1][2]。
PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
NP-12 是一种 PD-1 信号通道多肽拮抗剂,可作为癌症治疗的免疫调节剂。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
托瑞帕利单抗是国内第一种抗肿瘤PD-1抗体。托瑞帕利单抗是一种针对PD-1的选择性重组人源化单克隆抗体。托瑞帕利单抗能够与PD-1结合并阻断其与其配体的相互作用。托瑞帕利单抗在黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆胰肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤中显示出主要的抗肿瘤作用[1]。
Geptanolimab(CBT-501)是一种抗程序性死亡-1(PD-1)的人源化IgG4k单克隆抗体。西匹珠单抗通过竞争作用抑制PD-L1/L2与PD-1的结合。Siplizumab可用于癌症研究[1]。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
Zeluvalimab(AMG-404)是一种针对PD-1受体的单克隆抗体,可用于癌症研究[1]。
Serplulmab是人源化单克隆抗PD-1抗体[1]。
Retifanlimab是一种抗程序性细胞死亡蛋白1(抗PD-1)单克隆抗体(mAb)。雷替凡利单抗可用于胃食管腺癌(GEA)的研究[1]。
PD-1/PD-L1-IN 6(化合物A13)是一种有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为132.8 纳米。PD-1/PD-L1-IN 6具有出色的免疫调节活性。在Hep3B/OS-8/hPD-L1和CD3 T细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素-γ的分泌,没有显著毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6在T细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫反应[1]。
ASC-69 (APY69) 是一种有效的PD-1/PD-L1小分子抑制剂。
曼奈利单抗是一种单克隆抗体,可抑制程序性死亡配体1(PD-L1)[1]。
伊祖利单抗是一种双特异性IgG1抗体,靶向诱导型T细胞共刺激因子(ICOS/CD278)和PD-1[1]。
Pacmilimab(CX-072)是一种强效的PD-L1抑制剂。Pacmilimab显示出抗肿瘤活性[1]。
Cosibelimab(CK-301；TG-1501)是一种高亲和力的全人PD-L1阻断单克隆抗体,可结合PD-L1并阻断其与PD-1的相互作用。Cosibelimab具有功能性Fc结构域,能够诱导ADCC和补体依赖性细胞毒性(CDC)介导的PD-L1+细胞系(包括淋巴瘤细胞)的杀伤[1]。
PD-1/PD-L1-IN-28(化合物3)是PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂(IC50=0.744µM)。PD-1/PD-L1-IN-28在肿瘤免疫方面显示出良好的研究潜力[1]。
Cadonilimab(AK104)是一种靶向PD1/CTLA4-IgG1支架工程人源化抗体。卡多尼单抗可用于研究转移性宫颈癌[1][2]。
PD-1/PD-L1-IN-22(实施例2)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22阻断PD-1/PD-L1,IC50为0.732μM。PD-1/PD-L1-IN-22可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Tislelizumab是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少Fcγ受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种T细胞清除机制和抗PD-1治疗的潜在耐药性。替利珠单抗可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究[1]。
PD-1/PD-L1-IN-20(实施例21)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20阻断PD-1/PD-L1,IC50为5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Budigalimab(ABBV 181；PR 1648817)是一种针对程序性细胞死亡1(PD-1)受体的人源化IgG1单克隆抗体。Budigalimab是Fc突变的,从而减少Fc受体相互作用并限制效应器功能[1]。
Acasunlimab(GEN1046)是一种针对PD-L1和4-1BB的双特异性抗体(bsAb)。Acasunlimab通过条件4-1BB刺激增强T细胞和NK细胞功能,同时组成性阻断PD-1/PD-L1抑制轴。Acasunlimab可用于癌症研究[1][2]。
PD-1/PD-L1-IN30(化合物(1S,2S)-A25)抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50=0.029μM),与PD-L1具有选定的结合亲和力(KD=0.1554μM)。PD-1/PD-L1-IN30通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长[1]。
贝替单抗(MSB-2311)是一种针对免疫抑制配体PD-L1的人源化单克隆抗体。贝提昔单抗具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力[1]。