氯硝柳胺(BAY2353)钠是一种口服活性抗蠕虫剂,用于寄生虫感染研究[1]。氯硝柳胺钠是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[4]。氯硝柳胺钠具有抗癌生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[2][3][5]。
Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound),是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
HODHBt(HOOBt)通过阻断磷酸化STAT5的SUMO化来抑制STAT5-SUMO相互作用。HODHBt可用于HIV感染和癌症的研究[1]。
ENMD-119 是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,能够抑制 HIF-1α 和 STAT3 的活性。
JAK-STAT-IN-1(化合物1)是一种选择性的JAK-STAT抑制剂。JAK-STAT-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
丁酰胺是血小板生成素(TPO)受体Mpl的口服活性激活剂。丁酰胺可增加JAK2、STAT3、STAT5和MAPK的磷酸化水平。在小鼠异种移植试验中,丁酰胺可提高人类血小板水平[1]。