M435-1279是一种UBE2T抑制剂。M435-1279通过阻断UBE2T介导的RACK1降解抑制Wnt/β-连环蛋白信号通路过度激活[1]。
Skp2抑制剂1(化合物14i)是针对Skp2-Cks1相互作用的有效且选择性的Skp2抑制剂,IC50为2.8μM。Skp抑制剂1具有抗癌活性[1]。
PYR-41 是一种特异的,细胞可透过的 E1 抑制剂,IC50 值 < 10 μM。
UC-764864是一种UBE2N抑制剂。UC-764864抑制UBE2N酶活性。UC-764864在白血病细胞中具有细胞毒性作用并抑制UBE2N依赖性信号传导。UC-764864阻断人类AML细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化[1]。
TRAF6肽是一种特异性TRAF6-p62抑制剂。TRAF6肽有效地消除NGF依赖性TrkA泛素化。TRAF6肽在阿尔茨海默病(AD)、帕金森病、ALS、头部创伤、癫痫和中风等神经系统疾病中具有良好的研究潜力[1]。
Cbl-b-IN-10 (Compound 463) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 6.0 nM 和 3.5 nM。
Cbl-b-IN-11 (Compound 466) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 6.4 nM 和 6.1 nM。
NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。