NF-κB信号通路

Rel/NF-κB蛋白是二聚体，DNA序列特异性转录因子，协调炎症反应;先天性和适应性免疫;几乎所有多细胞生物中的细胞分化，增殖和存活。在大多数细胞中，NF-κB存在于与IkappaB结合的无活性复合物的细胞质中。 NF-κB网络由五个家族成员蛋白单体（p65 / RelA，RelB，cRel，p50和p52）组成，它们形成同源二聚体或异二聚体，其差异结合DNA并受两种途径调节：经典的NF-κB必需调节剂（NEMO）依赖性途径和非经典的NEMO非依赖性途径。

I Bs与NF-κB二聚体结合并在空间上阻断其NLS的功能，从而导致其细胞质保留。有效的NF-κB活化剂，如TNFα和IL-1，导致26S蛋白酶体几乎完全降解IκB（特别是I B），NF-κB被激活并进入细胞核。 Nfkb2 / p100是规范和非规范信号相互作用的主要信号节点。 NIK / IKK1将p100加工成p52，使得RelB的活性，NIK降解IκBδ，允许持续的RelA活性，并且经典途径活性可以促进RelB的非经典途径激活：p52。

NF-κB途径的激活涉及慢性炎性疾病的发病机理，例如哮喘，类风湿性关节炎和炎性肠病。此外，改变的NF-κB调节可能涉及其他疾病，例如动脉粥样硬化和阿尔茨海默病以及各种人类癌症。因此，许多药物，天然产物和抑制NF-κB活化的正常或重组蛋白质可用于治疗NF-κB相关疾病。

参考文献：
[1] Karin M. Oncogene. 1999 Nov 22;18(49):6867-74.
[2] Yamamoto Y, et al. J Clin Invest. 2001 Jan;107(2):135-42.
[3] Mitchell S, et al. Wiley Interdiscip Rev Syst Biol Med. 2016 May;8(3):227-41.

雷公藤内酯醇

Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制,抗炎和抗增殖作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。

• CAS号：38748-32-2
• 分子式：C₂₀H₂₄O₆
• 分子量：360.401
• 类别：NF-κB

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：601.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：226-227°C
• 闪点：220.7±25.0 °C

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸

Bardoxolone 是一种 新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。

• CAS号：218600-44-3
• 分子式：C₃₁H₄₁NO₄
• 分子量：491.661
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：632.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.6±31.5 °C

MI-2

MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 5.84 μM。

• CAS号：1047953-91-2
• 分子式：C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃
• 分子量：455.72200
• 类别：MALT1

• 密度：1.44±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAY10575

IKK2-IN-3(化合物8)是一种IKK2抑制剂,IC50为0.075μM[1]。

• CAS号：916985-21-2
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₆S₂
• 分子量：487.549
• 类别：IKK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：735.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.5±35.7 °C

Ertiprotafib

Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。

• CAS号：251303-04-5
• 分子式：C₃₁H₂₇BrO₃S
• 分子量：559.513
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：690.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：371.5±31.5 °C

CDDO-EA

CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。

• CAS号：932730-51-3
• 分子式：C₃₃H₄₆N₂O₃
• 分子量：518.738
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

维生素B6

Pyridoxine 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。

• CAS号：65-23-6
• 分子式：C₈H₁₁NO₃
• 分子量：169.178
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：491.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：159-162ºC
• 闪点：251.3±27.3 °C

MRT67307 dihydrochloride

MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。

• CAS号：1781882-89-0
• 分子式：C₂₆H₃₈Cl₂N₆O₂
• 分子量：537.52
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A