NH2-PEG2-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-Mal-N-bis(PEG2-NH-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC积木。
沙利度胺-NH-PEG1-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Bis-isopropyl-PEG1 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Lipoamido-PEG4-azide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
H2N-PEG2-CH2COOtBu 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
Fluorescein-PEG5-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
Bromo-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Azido-PEG3-S-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
m-PEG6-thiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Cbz-aminooxy-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
m-PEG5-Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
PROTAC Linker 10 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 10 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Amino-PEG7-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
芘叠氮化物3是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
Biotin-PEG4-azide 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Azido-PEG11-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。
PROTAC BRD4 Degrader-1 是有效的 BRD4 degrader 降解剂,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
Bis-propargyl-PEG2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG类,可以用于合成 PROTAC。Bis-propargyl-PEG2 被用于合成去甲万古霉素。
m-PEG3-NHS ester 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Bis-PEG7-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-Methyl-N'-methyl-O-(m-PEG4)-O'-(azide-PEG4)-Cy3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。