rCRAMP (rat) 是一种大鼠组织蛋白酶相关的抗菌肽,有助于大鼠脑肽/蛋白质提取物的抗菌活性。rCRAMP (rat) 是大鼠中枢神经系统先天免疫系统的关键参与者。
Tuftsin diacetate 是一种四肽,是巨噬细胞/小胶质细胞 (macrophage/microglial) 的激活剂。
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
异球蛋白A是一种含有α和β不饱和酮成分的球蛋白。异球蛋白A与谷胱甘肽结合,并靶向IKKβ上的多个半胱氨酸残基。异球蛋白A还抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和一氧化氮(NO)的产生,显示出抗炎活性[1]。
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
Neurokinin antagonist 1是 Neurokinin 的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。
Aspartyl-alanyl-diketopiperazine (DA-DKP) 是一种免疫调节分子,由人血白蛋白的 N 端裂解和环化产生,通过与 T 淋巴细胞无反应相关的分子途径调节炎症免疫反应。
原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
hDDAH-1-IN-1TFA (compound 8a) 是一种高效、选择性的非氨基酸 hDDAH-1 催化位点抑制剂,Ki 值为 18 μM。
GAD65 (206-220) 来源于谷氨酸脱羧酶 (GAD) 65 蛋白的 180-188 残基。GAD65 与 I-Ag7 的 MHC II 类分子结合呈递给 T 细胞,也是在 I 型糖尿病中被自身反应性 T 细胞靶向的主要胰腺抗原。
Spesolimab(BI 655130)是一种抗IL-36R抗体。IL-36参与免疫系统,因为Spesolimab可用于掌跖脓疱病(PPP)研究。Spesolimab与先天性、Th1/Th17和中性粒细胞途径相关的生物标志物减少相关[1][2]。
MLN 3897是CCR1的有效,特异性和口服活性拮抗剂,在竞争结合试验中IC50为0.8 nM,选择性比CCR5高500倍；通过损害多核和下调c-fos信号传导抑制破骨细胞生成和OC活性,通过损害多核化和c-Fos信号传导的下调来抑制破骨细胞生成和OC活性；证明了治疗多发性硬化和类风湿性关节炎的潜力。多发性硬化症1期停止使用
Guanosine 5'-diphosphate-15N5 (GDP-15N5) dilithium 是 15N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
全氟己基辛烷(NOV03)是一种半氟化烷烃,可降低睑板腺功能障碍和蒸发性干眼病的泪膜不稳定性。全氟己基辛烷是一种长期的填塞剂。全氟己基辛烷可增加泪膜破裂时间和脂质层厚度[1]。
COX-1/2-IN-3(化合物7a)是一种COX-1和COX-2抑制剂。COX-2-IN-15具有低毒的抗炎活性[1]。
Pseudo-β-D-mannopyranose 是一种可以与甘露糖偶联的半抗原。
meta-Fexofenadine (meta-MDL-16455) 是 Fexofenadine 的杂质。Fexofenadine 是一种 H1R 拮抗剂,可用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
sEH抑制剂-1(化合物TCPU)是一种口服有效的sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,在人和小鼠体内的IC50分别为0.4和5.3 nM[1]。
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂,IC50 为342 nM,TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物,抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学,从而抑制促炎基因。
RORγt调节剂3(化合物23)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂。RORγt调节剂3可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
Albinterferon alfa-2B(alb-IFN)是一种重组蛋白,由与人白蛋白基因融合的干扰素alfa-2B组成。Albinterferon alfa-2B可用于慢性丙型肝炎的研究[1]。
焦糖酚A是一种白藜芦醇三聚体,能够瞬时减少干扰素诱导的跨膜(IFITM)蛋白表达。焦糖酚A安全地增强了慢病毒载体基因向造血干细胞和祖细胞的传递[1]。焦糖酚A还抑制人胱硫醚β-合成酶(hCBS)和人胱硫酮γ-裂解酶(hCSE),IC50分别为5.9μM和12.1μM[2]。