WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
Vandortuzumab vedotin(DSTP 3086S)是一种靶向前列腺癌的抗体药物偶联物[1]。
玉米醇溶蛋白是从圣当归地衣中分离出来的一种化合物[1]。
Litronesib Racemate 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的 Eg5 别构抑制剂。
Neuropeptide Y(29-64) 是由 36 个氨基酸组成的多肽,为神经肽 Y 的一个片段。
3,3-二乙基硫碳菁碘化物是一种菁染料。3,3-二乙基硫碳菁碘化物可用于光化学方法[1][2]。
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
BAZ1A-IN-1是BAZ1A(含溴代多巴胺的蛋白质)的有效抑制剂。BAZ1A-IN-1显示,与BAZ1A溴代多胺相比,KD值为0.52μM。BAZ1A-IN-1对表达高水平BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对表达低水平BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性[1]。
阿久加马林F4是一种天然产物。Ajugamarin F4可以从Ajuga Parviflora的叶子中分离出来[1]。
BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂,IC50值为0.13 μM。
Elisartan 是一种可口服的,非肽段类 angiotensin II AT1 receptor 的拮抗剂 HN-12206 的前体药物,具有抗高血压的作用。
Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体,存在于大蒜中,具有免疫调节作用；在高血压动物模型中,可降低低血压。
TPE-MI(四苯乙烯马来酰亚胺)是一种硫醇探针,用于测量细胞中的未折叠蛋白质负荷和蛋白质稳定。TPE-MI可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI还检测双氢青蒿素治疗恶性疟原虫后的蛋白质损伤[1][2]。
Boc-D-Lys(2-Cl-Z)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
BGB-283是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
Biotin-PEG11-amine 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
18： 1 EPC(氯化物)是一种卵磷脂酰胆碱,用于脂质体的药物输送【1】。
KRAS G12C抑制剂38是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂38具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129820A1,化合物171)[1]。
Soyasaponin Aa 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
Corylin是一种重要的生物活性化合物从补骨脂中分离；抗生素或抗癌化合物。
Acedoben-d3是氘标记的Acedoben[1]。
CGP 53716是一种强效蛋白酪氨酸激酶抑制剂。CGP 53716具有血小板衍生生长因子(PDGF)受体的选择性活性。CGP53716可用于由PDGF受体激活诱导的异常细胞增殖疾病的研究。
IDO-IN-15是一种IDO1抑制剂(IC50<0.51nm)。
Visnagin是一种抗氧化剂呋喃香豆素衍生物,具有抗炎和镇痛作用。Visnagin在预防铜蓝蛋白诱导的急性胰腺炎(AP)方面具有巨大的潜力。Visnagin在血管平滑肌中具有良好的血管舒张作用[1][2]。
Mal-VC-PAB-PNP-DN-A是ADC的药物接头缀合物[1][2]。