CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。
2-氨基-3-(4-羟基苯基)-2-甲基丙酸乙酯是一种酪氨酸衍生物[1]。
MOMIPP是一种大细胞增殖诱导剂,是一种PIKfyve抑制剂。MOMIPP穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。
组织蛋白酶K抑制剂2是组织蛋白酶K的有效抑制剂。组织蛋白酶K,Cat K是一种在CTSK基因控制下表达的半胱氨酸蛋白酶,与骨质疏松症密切相关,其主要功能是水解胶原蛋白。组织蛋白酶K抑制剂2具有研究骨关节炎的潜力(摘自专利WO2021147882A1,化合物78)[1]。
6,7-二氨基喹啉-2,3-二酮盐酸盐是一种与醛反应的荧光染料[1]。
Clavulanate potassium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂,可作为抗生素。
Isovanillin是醛氧化酶抑制剂[1]。解痉挛活性[2]。 止泻活性[3]。
TAT-glua23y是AMPA受体内吞的抑制剂。TAT-glua23y诱导大鼠热刺激和机械刺激后后肢退缩潜伏期增加。TAT-glua23y在大鼠神经病理性疼痛模型中也表现出抗伤害作用。TAT-glua23y对戊巴比妥诱导的大鼠学习记忆恢复障碍的修复作用。
Ipomoeassin F是一种有效的选择性内质网(ER)蛋白易位抑制剂,其靶向内质网膜上Sec61复合物(Sec61α)的成孔亚基。Ipomoeassin F选择性地抑制SARS-CoV-2蛋白的内质网膜易位。Ipomoeaassin F阻断分泌蛋白和I型跨膜蛋白(TMPs)的内质网易位,但不阻断III型TMPs[1][2][3]。
N-叔丁氧羰基-反式-4-羟基-D-脯氨酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。N-叔丁氧羰基-反式-4-羟基-D-脯氨酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
Ifenprodil tartrate 是 NMDA受体拮抗剂,选择性抑制含NR2B亚基受体。
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
克莱马斯塔宁B是一种木质素,通过抑制病毒增殖、预防和阻断病毒附着而具有强大的抗流感活性。克莱马斯塔宁B靶向病毒的内吞、脱膜或核糖核蛋白(RNP)从细胞核输出。Clemastanin B具有抗氧化和抗炎活性[1][2][3]。
MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
sEH抑制剂-5(化合物D016)是一种有效的sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,IC50值为0.1 nM[1]。
BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
盐酸雷皮诺坦(BAY x 3702)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值分别为0.19 nM(小牛海马)、0.25 nM(大鼠和人类皮层)和0.59 nM(大鼠海马)盐酸雷皮诺坦对其他相关受体的亲和力较弱。盐酸雷皮诺坦具有显著的神经保护作用[1]。
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
Col003 是一种有效的 Hsp47 抑制剂,竞争性地与 Hsp47 上的胶原结蛋白合位点结合 (IC50,1.8 μM),通过破坏胶原蛋白的三重螺旋结构抑制胶原蛋白的分泌。
酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。
Benzyl-PEG3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。
HBV-IN-32是一种有效的cccDNA(共价封闭环状DNA)抑制剂。HBV-IN-32显示抗HBV活性,HBsAg的IC50值为0.14µM。HBV-IN-32抑制细胞生长[1]。
diMal-O-CH2COOH是一种可裂解的ADC连接体。