甘氨酸,N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]硫代-L-苯丙氨酸基-,甲酯(化合物3b)是一种含有磺酰胺的多肽化合物,可用于合成肽-药物偶联化合物[1]。
(+)-SJ733 是临床上治疗疟疾的候选物,也是一个 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂。
Palmitoyl pentapeptide 4 (Matrixyl; Palmitoyl pentapeptide 3; Matrixyl (Palmitoyl Pentapeptide) 是一种具有抗衰老 (anti-ageing) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂。
Imgatuzumab(RG 7160)是一种抗EGFR的人源化单克隆抗体。Imgatuzumab作为免疫调节剂。Imgatuzumab可用于癌症研究[1]。
m-PEG8-CH2CH2-NHS 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于 PROTAC 合成。
GLP-1R调节剂C5是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 1.59±0.53μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。
Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。
FGFR2-IN-3是FGFR2的口服活性选择性抑制剂[1]。
C16神经酰胺是通过直接和选择性结合激活p53的天然小分子[1]。
Secretin (28-54), human 是由 27 个氨基酸组成的多肽,作用于分泌素受体 (secretin receptor)。
灵芝类脂F是一种高度氧化的毛甾烷三萜,来自灵芝,可抑制脂肪细胞中的脂质积聚。灵芝多糖F可用于肥胖的研究[1]。
LyP-2是肿瘤淋巴管的宿主肽。LyP2位于C8161黑色素瘤、宫颈癌和K14-HPV16皮肤的淋巴管,但不属于MDA-MB435肿瘤,显示肿瘤细胞和淋巴管的分子标记物存在异质性[1]。
N-甲酰-L-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。
9-去氮胍是一种核苷类似物,对嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)具有强大的抑制活性[1]。
Hydroxytyrosol acetate 在橄榄油中发现,具有抗氧化活性。Hydroxytyrosol acetate 清除 DPPH 自由基的活性比 hydroxytyrosol 弱。
N-Boc-N-bis(PEG2-OH) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。
MMPI-1154是一种小分子MMP-2抑制剂,MMP1/2/9/13的IC50分别为10/6.6/13/1.8 uM；显示出显着的心肌细胞保护作用,在离体1μM时应用可显着降低梗死面积急性心肌梗死的模型。
Maohuoside A,一种从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,可有效促进成骨作用。Maohuoside A 通过骨形态发生蛋白 (BMP) 和 MAPK 信号通路增强了骨髓间充质干细胞的成骨作用。
氯丁菊酯F((-)-Rengyolone)是一种氯丁菊酯,是一种抗菌剂。Cleroindicin F对念珠菌菌株显示出相对较高的抗念珠菌活性,MIC值低至12.5µg/mL【1】。
p53激活剂2(化合物10ah)插入DNA,导致DNA双链断裂。p53激活剂2增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达,导致细胞周期阻滞在G2/M期。p53激活剂2诱导细胞凋亡,并显著下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和细胞周期蛋白B1的水平。p53激活剂2对MGC-803细胞具有抗增殖活性,IC50为1.73µM。p53激活剂2对MGC-803异种移植瘤模型显示出有效的抗癌效率【1】。
INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。
LL-37 RKS是LL-37[1]的活性片段。
(6R)-FR054 是FR054 的一个活性异构体。FR054 是 HBP 酶 PGM3 的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌活性。FR054 可诱导内质网应激和 ROS 依赖的细胞凋亡。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。