Terfenadine是一种有效的hERG开放通道抑制剂, IC50为204 nM。
Bis-(m-PEG4)-amidohexanoic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
endo-BCN-PEG4-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
N-乙酰-D-羟缬氨酸是缬氨酸衍生物[1]。
Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) 是人源化的 IgG-κ 单克隆抗体,特异性靶向 Her3 (ErbB3)。
CMP-5(PRMT5-IN-5)是一种一流的小分子PRMT5特异性抑制剂,可阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化和存活,对正常B细胞无影响；对其他I型无活性(PRMT1和PRMT4)和II型(PRMT7)酶；PRMT5的抑制导致miR96启动子上PRMT5/p65/HDAC3抑制复合物的募集丧失,miR96表达恢复和PRMT5下调。
TAK-615(TAK615)是LPA1受体的有效,选择性,负变构调节剂(NAM),在钙动员测定中部分抑制LPA应答,IC50为91nM(在10uM时为60%)。
D-红-鞘氨醇(红鞘氨醇)盐酸盐是一种特异性TRPM3激活剂。D-红-鞘氨醇还诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化[1][2]。
2-氨基乙酸辛酯盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
[Ser25]蛋白激酶C(19-31)是蛋白激酶C的底物(Km:0.3μM)。[Ser25]蛋白激酶C(19-31)源自PKCα(19-31)的伪底物调节结构域,25位的丝氨酸取代了野生型丙氨酸[1]。
rU亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
GAGGVGKSAL是一种野生型KRAS G12D 10mer肽。GAGGVGKSAL可作为肿瘤免疫治疗研究的免疫原性新抗原[1]。
Alkynyl Stearic Acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HCV-IN-36(化合物(S)-3h)是一种口服有效的HCV进入抑制剂。HCV-IN-36显示出优异的抗病毒活性,EC50为0.016μM,CC50(最大细胞毒性浓度的一半)为8.78μM【1】。
RSV/IAV-IN-3(化合物14'i)是呼吸道合胞病毒(RSV)和甲型流感病毒(IAV)的双重抑制剂,EC50值分别为2.92µM和1.90µM。RSV/IAV-IN-3对H1N1和H3N2有抗病毒作用,MDCK细胞的EC50值分别为3.25µM和1.50µM。RSV/IAV-IN-3以剂量依赖性方式显著抑制荧光素酶活性,EC50为3.89µM。RSV/IAV-IN-3抑制IAV感染性和RdRp活性。RSV/IAV-IN-3在进入后阶段抑制IAV和RSV复制[1]。
DPPY(化合物6)是一种有效的PTK抑制剂,对于EGFR、BTK和JAK3,IC50值分别为<10、<10、<10 nM。DPPY对B细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
Centellasaponin A (compound 10) 是一种五环三萜皂苷,可从积雪草的甲醇提取物中分离得到。
HG-12-6是一种小分子抑制剂,优先与未磷酸化的IRAK4结合,IC50为165.1 nM,选择性比磷酸化的IRAK4高15倍(IC50=2876 nM)；作为II型抑制剂与IRAK4结合,呈“DFG-out”构象。
CA224(化合物1)是一种选择性口服活性Cdk4–细胞周期蛋白D1抑制剂,IC50为6.2µM。CA224诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性【1】。
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
(R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂。
SHP394 是一种口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。
endo-BCN-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
5-O-(E)-p-香豆素基奎宁酸是一种奎宁酸衍生物,是一种对抗乙型肝炎病毒的强效植物化学制剂[1]。
PF-CBP1是CREB结合蛋白溴多糖的高选择性抑制剂[1]。