Ontorpacept(TTI-621)是一种可溶性融合蛋白,由与人IgG1的Fc区连接的人SIRPαN-末端(1-118)组成。恩托西普的N-末端(1-118)片段是CD47的结合结构域,CD47是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。安妥帕西是一种具有抗肿瘤活性的CD47阻断检查点抑制剂[1]。
w-Conotoxin SVIB是一种肽毒素,可以从Conus毒液中分离出来。w-Conotoxin SVIB以37nM的IC50值抑制抽搐反应。w-Conotoxin SVIB诱导呼吸窘迫,高浓度时可对小鼠致死[1][2]。
(-)-Gallocatechin 是 (-)-Epigallocatechin (EGC) 的差向异构体,存在于各种茶产品中。(-)-Gallocatechin 具有抗氧化活性。
2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌3-O-α-鼠李糖基-(1→2) -β-葡萄糖苷是在茜草干燥根中发现的蒽醌糖苷[1]。
Undecylprodigiosin 是一种细胞毒性免疫抑制剂。
Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
石胆酸-d5是氘标记的石胆酸。
9-(2'-O-乙酰基-5'-O-苯甲酰基-3'-O-甲基-β-D-呋喃核糖基)-6-氯嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PF-06447475三盐酸盐是一种高效、选择性的脑渗透剂LRRK2激酶抑制剂,对于WT LRRK和G2019S LRRK2,IC50值分别为3 nM和11 nM。PF-06447475三盐酸盐可用于帕金森病(PD)研究[1]。
他氟前列腺素乙酰胺是一种前列腺素衍生物。他氟前列素乙酰胺能够降低眼压并影响睫毛生长。他氟前列素乙酰胺可用于抗青光眼眼用组合物或化妆品[1]。
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。
Fmoc Asn OH是天冬酰胺衍生物[1]。
IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。
Nystatin A3,从 Streptomyces noursei 中产生,是制霉菌素复合物的一种生物活性成分。具有抗生素活性。
PRMT5-IN-3是一种PRMT5抑制剂,对肿瘤细胞具有合成致死性,但与DNA损伤剂结合产生的副作用很少。
Curcolonol是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol可以从几种草药中分离出来。Curcolonol对LIM激酶1具有抑制活性。Curcolonol可用于乳腺癌的研究[1]。
DTSSP Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Fmoc-D-Dbu(N3)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
头部激活剂神经肽是神经或神经内分泌来源的哺乳动物细胞系的有丝分裂原。头部激活剂神经肽通过结合GPR37发出信号,并刺激细胞进入有丝分裂[1]。
1,5,5-Trimethylhydantoin (TMH) 是一种非同位素内标化合物。
PYZD-4409是泛素激活酶E1抑制剂,IC50为20 uM。
3-氨基-1,2,4-三嗪是NO合成酶的抑制剂,也抑制亚硝酸盐分泌[1]。
Dihydroactinidiolide 存在于植物叶片和果实中,是有效的植物生长抑制剂,基因表达的调节剂,同时负责拟南芥中的光适应。Dihydroactinidiolide 具有抗氧化活性,抗菌活性,抗癌活性和神经保护作用。
内质网跟踪器蓝白DPX是一种光敏探针,用于选择性标记内质网进行荧光显微镜成像【1】。
WWL123是一种氨基甲酸酯基化合物,是一种强效和选择性的ABHD6抑制剂。WWL123可用于炎症、代谢紊乱(肥胖和II型糖尿病)和癫痫的研究[1]。
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。