Cyclic-di-GMP 是 STING 的激动剂也是一个可以调节不同细菌物种的生物膜形成,运动性和毒力的第二信使。
Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
AV-105 是一种 Florbetapir (18F)-放射性标记的 slyrylpyridine 磺酸酯前体。AV-105 可以合成 18F-放射性标记的化合物,可用于大脑神经退行性疾病的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。
Vitronectin (367-378) 对应 Vitronectin 的 367-378 残基片段。Vitronectin 是一种多功能糖蛋白,因在细胞生长、血管生成和转移等过程中的粘附作用而在许多人类肿瘤中被发现。
Melanotan (MT)-II是一种合成的黑皮质素 (melanocortin) 受体激动剂。它是可注射用的多肽荷尔蒙,可促进晒黑。
芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。
替格列啶是阿片受体(MOR)的有效激动剂。替格列啶是一种oxa螺环衍生物,可减少β-阻遏素介导的副作用。替格列啶具有研究疼痛和疼痛相关疾病的潜力(摘自专利WO2017063509A1)[1]。
克罗伐单抗(SKY59；RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
N-(3-Oxooctanoyl)-DL-homoserine lacton 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL),具有立体化学结构依赖性的植物根生长调节活性。
(1S)-1,4-无水-1-C-(2,4-二氟苯基)-D-核糖醇是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Theodrenaline 是一种强心剂,也常与 cafedrine 按比例混合,形成 Akrinor,具有降血压的作用。
Fosthiazate 是一种广谱杀线虫剂,通过抑制多种植物寄生线虫乙酰胆碱酯酶的合成,包括根结线虫 Meloidogyne spp.,球孢线虫 Globodera spp. 和短体线虫 and Pratylenchus spp.。
CCTA-1523是一种强效、选择性、可逆和口服活性的ABCG2抑制剂。CCTA-1523显示细胞毒性。CCTA-1523显示出抗癌活性[1]。
20-去氧巨大戟萜醇是一天然化合物。
Haloperidol D4' 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
NPC 200 是有效的 Adenosine A1 Receptor 选择性拮抗剂。NPC 200 可逆转 NECA诱导的左、右心房凹陷,EC50 分别为 1.08 和 2.03 μM。
Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
山奈酚-7,4'-二甲醚存在于长花柏[1]中。
磺胺单甲氧嘧啶-13C6是13C6标记的磺胺单甲氧嘧啶。磺胺单甲氧嘧啶是一种长效磺酰胺类抗菌剂,用于血液动力学研究,通过抑制二氢蝶酸合成酶阻断叶酸的合成。
兰瑞肽(BIM 23014)是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。兰瑞肽可用于类癌综合征的研究[1][2]。
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)是一种有效的免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为10.2 nM。在Hepa1-6同基因小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-13促进CD8+T细胞活化并延缓肿瘤生长[1]。
TCH-165是蛋白酶体组装的特异性小分子调节剂,调节20S和26S蛋白酶体复合物之间的动态平衡,有利于20S介导的蛋白质降解；增强α-syn和tau的降解,不会诱导GAPDH的降解,增强内在无序蛋白质的降解细胞培养；显示处理细胞中组装的26S减少和20S蛋白酶体增加。
S-Acetyl-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
c-ABL-IN-1是一种新型选择性c-ABL抑制剂,可预防帕金森病的神经退行性变。
N-乙酰-S-(4-硝基苯基)-L-半胱氨酸是半胱氨酸衍生物[1]。
PFI-3是高效选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。
Dichlorophenyl-ABA 是转甲状腺素蛋白 (TTR) 淀粉样蛋白原纤维形成的抑制剂,可抑制表达 TTR L55P 的细胞中 80％ 以上的聚集体形成。