Deflazacort为糖皮质素,可作为抗炎剂和免疫抑制剂。
PIM1-IN-6(化合物5h)是一种有效的PIM-1抑制剂,IC50为0.60μM。PIM1-IN-6显示出对HCT-116和MCF-7细胞的高细胞毒性活性,IC50值分别为1.51和15.2μM[1]。
AZD-7295是一种HCV NS5A蛋白抑制剂,GT-1b复制子的EC50为7 nM[1][2]。
HCV-IN-29 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,详情请参见专利 US8329159B2,compound 1e。
ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂,抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80 值均为 10 nM。
[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide是一种脑啡肽类似物。[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide具有良好的角膜通透性和镇痛作用。[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide可用于眼部疾病的研究[1][2]。
3'-脱氧-3'-α-C-甲基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
α-羟基戊二酸-d4(二钠)是氘标记的α-羟基谷氨酸二钠[1]。α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)二钠是戊二酸的一种α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸二钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶的TET家族[2]。
PFE-360 是有效的、选择性的、能透过大脑的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂,体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
N-琥珀酰甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
NSC 108602 是一个核苷类型的 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
Tilfrinib (compound 4f) 是一种高效、选择性的 Brk 抑制剂,IC50 值为 3.15 nM,具有抗增殖活性,有前景成为抗肿瘤药物。
N-己基-DL-高丝氨酸内酯是根际产生的细菌群体感应分子。N-己基-DL-高丝氨酸内酯是一种细菌群体感应信号,可诱导拟南芥的转录变化,并可能有助于调节植物生长以适应根际的微生物组成[1]。
CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。
PC-766B 是一种大环内酯类抗生素。PC-766B 对革兰氏阳性菌、某些真菌和酵母菌具有活性,但对革兰氏阴性菌无活性。PC-766B 显示出针对小鼠肿瘤细胞的抗肿瘤活性。PC-766B 对 Na+,K+-ATPase 有弱抑制活性。
Onalespib (AT13387) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。
Flavin Adenine Dinucleotide Disodium 是一种氧化还原辅因子,蛋白质的辅基,在代谢过程中参与了几个重要的酶反应。
(Rac)-甲基吲唑酮((Rac。甲基吲唑酮是一种强效的CLIC1通道阻滞剂[1]。
Benzaldehyde-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3-Azaspiro[5.5]undecane (4,4-Pentamethylenepiperidine) hydrochloride 是一种针对 WT 甲型流感病毒 M2 (A/M2) 的抑制剂,IC50 为 1 μM。
IDH1抑制剂7(化合物88)是IC50小于100nM[1]的IDH1抑制剂。
Nimesulide D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
腺苷-d2是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用
Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是具有选择性的 Btk 的不可逆抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂；抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。