Bz-RGFFL-4MβNA (Bz-Arg-Gly-Phe-Phe-Leu-4MβNA) 是一种肽,可用作荧光底物。
7-氟苯并呋喃咱-4-磺酸铵是一种荧光标记。7-氟苯并呋喃咱-4-磺酸铵可用于检测溶解的硫醇二硫化物(例如,半胱氨酸、谷胱甘肽)[1]。
Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。
ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。
Substance P 是一种神经肽,作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
Firazorexton是一种有效的增食欲素2型受体(OX2R)激动剂(专利WO2019027058A1,示例395)[1]。
GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
Isochavicine 是一种生物碱,可以从 Piper longum L 中分离出来。Isochavicine 对水芹幼苗生长有很强的抑制作用,I50 值为 11 μM。
Denudatine,主要从乌头属和翠雀属植物中分离。 Denudatine 对心室纤维的动作电位有影响,并抑制乌头碱的致心律失常作用。
Polygalacin D2 是一种可以从 Platycodon grandiflorum 中分离得到的皂苷。
2-氯-9-(2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃基)-6-甲氧基-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1,2,4-三嗪-3,5-二酮-2-β-D-吡喃木糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
9-表葡糖醇Cβ-D-吡喃葡糖苷(9-表葡糖甙)是从拜占庭Stachys byzantina中分离得到的天然产物[1]。
Testosterone tridecanoate是睾酮的前药。 Testosterone是主要的男性性激素和合成代谢类固醇。
血管生成抑制剂3(化合物8)是一种有效的血管生成抑制剂。血管生成抑制剂3抑制HUVEC和HCT-15细胞的增殖,IC50值分别为1.00和0.71μM。血管生成抑制剂3诱导HUVEC和HCT-15细胞凋亡。血管生成抑制剂3具有抗癌活性,并抑制癌细胞的侵袭。血管生成抑制剂3抑制斑马鱼胚胎中的血管生成[1]。
MC-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种抗体-药物偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗肿瘤活性,由抗微管蛋白抑制剂 MMAF 和组织蛋白酶可切割连接桥 MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
Talipexole (B-HT920)是多巴胺激动剂,将用于帕金森综合症。
N-对甲苯基甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
(±)-Naproxen-d3 ((Rac)-Naproxen-d3) 是 (±)-Naproxen 的氘代物。(±)-Naproxen 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。
四精氨酸(RRRR)由四种精氨酸组成,用于基于细胞穿透肽的基因递送载体[1]。
辛基β-D-硫代吡喃葡糖苷是一种可用于膜生物化学领域的非离子洗涤剂。辛基β-D-硫代吡喃葡糖苷具有溶解大肠杆菌膜蛋白的能力[1]。
甲磺酸加诺沙星(BMS 284756)是一种口服活性喹诺酮类抗生素,对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌具有广谱活性。甲磺酸加诺沙星还抑制Gyrase和TOPO IV[1][2][3][4]。
Clopidogrel sulfate 是一种抗血小板试剂。具体而言,Clopidogrel sulfate 通过抑制 ADP 与血小板细胞膜上的受体结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活而发挥作用。Clopidogrel sulfate 可用于心脏病和中风的研究。
AcBut 是一种 pH 可切割 ADC 连接桥,可用于抗体偶联物合成 (ADCs)。
一种新型有效且代谢稳定的微管蛋白抑制剂,可以规避负责现有微管蛋白抑制剂多药耐药的药物外排泵;在一组人类转移性黑色素瘤细胞系中表现出细胞毒性,这些细胞系具有主要的临床相关突变,IC50为7-10 nM,破坏微管网络,抑制锚定依赖性黑素瘤集落形成,并损害癌细胞迁移;抑制携带黑素瘤的小鼠中的肿瘤生长和减少的肺转移,也完全抑制紫杉醇抗性异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HIV-1整合酶抑制剂9(化合物8a)是一种有效的HIV-1 RNase H抑制剂,IC50为12.3μM。HIV-1整合酶抑制剂9具有抗病毒活性[1]。
(2E,6E)-3,7-二甲基十三碳-2,6-二烯-12-炔-1-醇是类异戊二烯类似物[1]。