(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
巴唑沃利单抗(CDX 0159)是一种人源化抗KIT IgG1单克隆抗体。巴唑沃利单抗特异性,并有效抑制SCF激活KIT。巴唑沃利单抗可降低慢性诱导性荨麻疹患者的皮肤肥大细胞和疾病活动[1]。
MsbA抑制剂1是一种新型小分子脂多糖生物发生抑制剂,抑制MsbA,一种ATP依赖性翻转酶,可将LPS转移至内膜；导致LPS错误定位于细胞内部,抑制Δ5菌株,MIC为0.2 ug/ml。
BODIPY FL L-胱氨酸是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-胱氨酸可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白质或疏水配体。(λex=504 nm,λem=511 nm)[1][2]。
TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。
RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。
2-甲硫基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AR-C66096 (FPL 66096) tetrasodium 是一种选择性血小板 P2YT 受体拮抗剂。AR-C66096 tetrasodium 可有效阻断 ADP 诱导的血小板聚集。AR-C66096 tetrasodium 可用于血栓栓塞等疾病的研究。
(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
Olaquindox 是喹喔啉衍生物,一种具有口服活性的抗生素兽药。Olaquindox 能刺激仔猪的生长并降低其肠粘膜免疫力。
(氨甲基)膦酸-d2是氘标记的(氨基甲基)膦酸酯[1]。
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
Z-硫脯氨酰-硫脯氨酸是一种牛脑脯氨酰内肽酶(PEP)抑制剂(IC50=16µM；Ki=37µM)。Z-硫代脯氨酰-硫代脯氨酸用于神经系统疾病的研究,如记忆障碍和认知障碍[1]。
6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物,能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50: 59 μM)。
Fmoc-Asp(OtBu)-OH-13C4,15N是13C和15N标记的Fmoc-Asp-OH[1]。Fmoc-Asp(OtBu)-OH(4-叔丁基N-(芴-9-基甲氧羰基)-L-天冬氨酸)是一种含有胺保护基Fmoc的天冬氨酸衍生物。Fmoc-Asp(OtBu)-OH可用于肽合成[2]。
3β-Hydroxytaraxast-20-en-16-one 是一种天然产物,可从桉叶苯/醇提取物中分离得到。
Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC50 = 225 μM)。
ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
Boc-D-Orn(N3)-OH(CHA)是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。
Esomeprazole钠盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50=3 nM), 并具有药代动力学表现。
Hydrocortisone 17-valerate (Cortisol 17-valerate) 是噻唑烷类化合物。
Human enteropeptidase-IN-3 是一种肠肽酶抑制剂。Human enteropeptidase-IN-3 抑制肠肽酶活性,且抑制状态持续时间长。Human enteropeptidase-IN-3 可用于肠道消化相关疾病的研究。
GSPT1 degrader-2是一种有效的 GSPT1 降解剂
Polypylin C(化合物2)是一种螺甾醇皂苷。Polypylin C表现为轻度(IC50=36.87 μM)抗酪氨酸酶活性和中等(IC50=1.59μg/mL)抗利什曼原虫活性[1][2]。
Glycosoloneis是一种生物碱,见于绞股蓝中[1]。
5-氟-4'-C-甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
BIBU1361?诱导细胞凋亡并抑制自噬。?BIBU1361?抑制促生存途径?Akt/mTOR?和?gp130/JAK/STAT3,并降低促炎细胞因子?IL-6?的水平。
APS3 是 GABA 和 nACh 受体的抑制剂,对小菜蛾的LC50 值为7.2423 μg/mL。