Cap依赖性内切酶-IN-3是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-3不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药动学特性和体内药效学特性。Cap依赖性内切酶-IN-3具有研究甲型流感和乙型流感感染的潜力(摘自专利WO2019141179A1,化合物VI-1)[1]。
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
Temporin G 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
SQ609是来自二哌啶文库的先导化合物。SQ609在4μg/ml时抑制90%以上的细胞内细菌生长,并且对这些细胞有毒。SQ609显示出强大的抗结核活性[1]。
CHIR-090是一种有效,缓慢,亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。
水合头孢布汀(Sch39720)是一种抗生素,是一种口服活性头孢菌素,在体外对多种革兰氏阴性和某些革兰氏阳性病原体具有强大的活性[1][2]。
Prulifloxacin(NM441)是氟喹诺酮类抗生素。
(2RS)-FMPA可用于合成抗HIV-1和HIV-2的抗逆转录病毒药物[1]。
肠霉素是一种抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有静态活性,对真菌和酵母没有活性[1]。
神经氨酸酶-IN-10是一种具有抗流感活性的有效神经氨酸酸酶(NA)抑制剂。神经氨酸酶-IN-10抗H1N1、H5N1和H5N8,IC50值分别为2.6nM、5.1nM和1.65nM[1]。
Emtricitabine Degradant-III 是 Emtricitabine 的主要降解产物。Emtricitabine 是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂,用于治疗 HIV 感染。
LY 215890 是具有口服活性的抗菌剂。
Cefozopran(SCE 2787)是第四代头孢菌素。
Azlocillin是广谱抗菌素。
GW779439X是一种在S。奥里斯面食激酶Stk1。GW779439X增强了β-内酰胺类抗生素对各种MRSA和MSSA菌株的活性,有些甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X是一种AURKA抑制剂,通过半胱天冬酶3/7途径诱导细胞凋亡[1][2]。耐甲氧西林葡萄球菌。奥里斯；MSSA：对甲氧西林敏感的S。奥里斯
Hepcidin-20(人)是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸、β-片结构的肽。Hepcidin-20(人)显示出抗真菌活性。Hepcidin-20(人)抑制多糖细胞间粘附素(PIA)阳性和PIA阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢[1][2][3]。
Celgosivir hydrochloride (MDL 28574A) 是α-葡萄糖苷酶I (α-glucosidase I)抑制剂,在体外实验中的IC50值为1.27 μM。
糖氨酸是一种天然化合物,具有抗HBV活性[1]。
(S)-Tedizolid 是Tedizolid 的 S-对映异构体。Tedizolid 是一种具有抗革兰氏阳性病原体活性的新型恶唑烷酮。(S)-Tedizolid 是活性较低的异构体。
Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
Zevotrelvir (化合物 52) 是一种冠状病毒抑制剂,其抑制 229E hCoV 以及 SARS-CoV-23C-like (3CL) proteases的 IC50 范围分别为 <0.1 μM 和 <0.1mM。Zevotrelvir 有研究病毒感染的潜力。
Aztreonam (lysine) 是一种单环 β-内酰胺抗生素,对青霉素结合蛋白 3 (PBP-3) 具有非常高的亲和力。Aztreonam (lysine) 对革兰氏阴性需氧细菌具有抗菌活性
帕尼佩恩(PAPM；CS533；RS533)是一种碳青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都具有广谱和有效的活性[1]。