环(Phe-Gly)是一种具有抗菌和抗癌活性的环二肽,从与中国副孢菌相关的内生链霉菌YIM 64018的肉汤培养物中分离出来[1]。
(E)-Coniferin 是Coniferin 的一种异构体。Coniferin (Laricin) 是松柏醇的一种葡萄糖苷。Coniferin 抑制真菌生长和黑化反应。
Carbendazim 是一种广谱的苯并咪唑类杀菌剂,用于控制作物,水果,蔬菜,观赏植物和药用植物的广泛疾病。
替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
Tet-20是一种生物活性肽。(Tet-20是一种合成的组织蛋白酶衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当Tet-20被束缚在植入物表面时,它在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜的形成,对真核细胞似乎无毒)
渗出素A是一种天然产物,可以在伊索唐中找到。渗出素A具有DNA损伤和抗菌活性[1]。
Nifursol是一种硝基呋喃类抗生素。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
(+)-Carbovir triphosphate 是 Carbovir triphosphate (HY-131607) 的对映体。(+)-Carbovir triphosphate 是 HIV 逆转录酶 的抑制剂和底物。
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
丙二酸二乙酯-d9是氘标记的丙二酸二丁酯[1]。丙二酸二乙酯对梨形木霉具有毒性,log(IGC50-1)为0.557[2]。
(R) -Eucomol是一种类黄酮衍生物,具有边缘抗菌活性(R) -Eucomol对KB和P-388细胞具有细胞毒性作用[1]。
安苏单抗(Ansuvimab zyk)是一种重组人单克隆IgG1抗体,对扎伊尔埃博拉病毒具有抗病毒活性。Ansuvimab与扎伊尔埃博拉病毒上的糖蛋白结合,阻止其进入宿主细胞[1]。
奥米甘聚糖是一种阳离子抗菌肽。作为吲哚西丁类似物的奥米甘聚糖对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及念珠菌菌株具有活性。Omiganan可用于酒精鼻和痤疮的研究[1][2]。
GS-6207 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,GS-6207 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20–160 pM)。
Helvolic acid (Fumigacin) 是从真菌中得到的抗生素,有效作用于革兰氏阳性菌。
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
抗分枝杆菌剂-4是一种2-氨基-4-(2-吡啶基)噻唑衍生物,对哺乳动物细胞系具有抗分枝杆菌活性、抗疟原虫活性和细胞毒性[1][2]。
CRAMP-18 (mouse) 是一种抗生素肽,且无溶血活性。CRAMP-18 (mouse) 对革兰氏阴性菌具有较好的抑制活性,如 S. typhimurium 以及 P. aeruginosa。CRAMP-18 (mouse) 有研究抗真菌、抗细菌以及抗肿瘤的潜力。
抗炎剂15(化合物29)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂15抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为2.3和7.8μM。抗炎剂15通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂15可用于结核病(TB)研究[1]。
克林霉素-13C,d3是13C和氘标记的。克林霉素是一种口服蛋白质合成抑制剂,能够在亚抑制浓度(亚MIC)下抑制金黄色葡萄球菌中毒力因子的表达。克林霉素耐药性源于50S核糖体亚单位(23S rRNA)抗生素结合位点的酶甲基化。克林霉素可减少Panton Valentine白细胞生成素(PVL)、毒性休克葡萄球菌毒素(TSST-1)或α溶血素(Hla)[1]。
Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
Sultamicillin,一种口服 Ampicillin/Sulbactan 的双前体药物。Sulbactam 是一种半合成的 β-内酰胺酶抑制剂,它与 Ampicillin 结合,将后者的抗菌活性扩展到包括一些产生 β-内酰胺酶的细菌菌株,否则将是耐药的。
3-氯龙胆醇是一种有效的大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶抑制剂,其IC50值为0.74µM,Ki值为0 0.58µM。3-氯龙胆醇具有抗增殖活性。3-氯龙胆醇具有抗癌和抗炎治疗研究的潜力[1]。