3-吗啉基腺嘌呤(SIN-1；Linsidomine)是一种自发的ROS/RNS发生器和过氧亚硝酸盐供体。3-吗啉糖基腺嘌呤抑制肥大软骨细胞活性并诱导坏死。3-吗啉糖基腺嘌呤诱导p53依赖性细胞凋亡,诱导p53积聚并激活MAPK磷酸化[1][2]。
Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。
BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
YH239-EE是YH239的乙酯形式,是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。
抗癌剂42(化合物10d)是一种口服活性抗癌剂,对MDA-MB-231细胞具有较强的抗肿瘤活性,IC50为0.07μM。抗癌剂42可通过激活凋亡途径和p53表达发挥其抗肿瘤活性。抗癌剂42可用于研究转移性乳腺癌[1]。
Lepadin E 是具有显著细胞毒性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,通过经典 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。Lepadin E 促进 p53 表达,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,而导致 ROS 和脂质过氧化物产生增加,并 ACSL4 上调表达,引起细胞死亡。Lepadin E 具有显著抗肿瘤功效。
COTI-2 是可将突变型 p53 转化为野生型构象的小分子抗癌候选药物。
Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1 和 p53 蛋白水平升高有关。
CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂。
RG7112 是临床上第一个可口服的 MDM-2/p53 抑制剂,Kd 值为 11 nM。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。