LRRK2

富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）是人类中由PARK8基因编码的酶。 LRRK2是富含亮氨酸的重复激酶家族的成员。该基因的变异与帕金森病（PD）和克罗恩病（CD）的风险增加有关。富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）是导致常染色体显性PD，PARK8的基因，其最初由日本家族的连锁分析定义。 LRRK2是由LRR，ROC，COR，激酶和WD40结构域组成的复合激酶。 LRRK2在轴突延伸，自噬，增殖和神经元存活中起关键作用。除神经元外，LRRK2在免疫细胞如B细胞，巨噬细胞和小胶质细胞中高度表达。一些研究已经证明LRRK2与小胶质细胞的炎症反应有关，其可能参与神经变性的发展和进展。 LRRK2是含有两个催化结构域的大型多结构域蛋白：复合蛋白的Ras（Roc）G结构域和激酶结构域。富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）代表了用于治疗和预防帕金森病（PD）的有希望的药物靶标，因为LRRK2的突变是该疾病的孟德尔形式的最常见原因。 PD相关的LRRK2变体显示降低的GTP酶和增加的激酶活性。

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

GSK2578215A是LRRK2高效选择性抑制剂,对野生型LRRK2和突变型G2019S的IC50值约为10nM。

• CAS号：1285515-21-0
• 分子式：C₂₄H₁₈FN₃O₂
• 分子量：399.417
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：556.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.1±30.1 °C

MLI-2

MLi-2是高效选择的,具有口服活性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂。IC50值为0.76 nM。

• CAS号：1627091-47-7
• 分子式：C₂₁H₂₅N₅O₂
• 分子量：379.456
• 类别：LRRK2

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：625.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332.3±31.5 °C