Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物,从 Aglaia silvestris 中分到,能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。
BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂,介导线粒体整合应激反应 (ISR) 的过度激活。BTM-3528 刺激 OMA1 依赖性 DELE1 和 OPA1 裂解、线粒体断裂。BTM-3528 激活 eIF2α 激酶 HRI,诱导细胞生长停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BTM-3528 对多种 DLBCL 细胞系具有抗癌活性,在异种移植人 DLBCL SU-DHL-10 细胞的小鼠模型中具有体内抑制效力。
Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。
Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM),eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合,并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
eIF4A3-IN-8是一种选择性ATP竞争性真核起始因子4A3(EIF4A4)抑制剂。eIF4A3-IN-8可作为有价值的化学探针,以阐明EIF4A4和EJC(外显子连接复合物)[1]的详细功能。
eIF4A3-IN-15(化合物52)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-15干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为11000和120nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-15可用于研究人类癌症发病机制[1]。
CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。
EIF2α激活剂2(化合物1)是真核生物起始因子2α(EIF2-α)磷酸化的激活剂。EIF2α激活剂2在SRB细胞增殖试验中表现出很高的效力(IC50=0.46μM)。EIF2α激活剂2对K562和PBMC细胞具有抗增殖活性,IC50分别为4.79和10.52μM[1]。
eIF4A3-IN-14(化合物51)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-14干扰eIF4F翻译复合物的组装,对于myc LUC,EC50为40和50nM。eIF4A3-IN-14可用于研究人类癌症发病机制[1]。