组蛋白甲基转移酶

组蛋白修饰在调节全局和阶段特异性基因表达中起关键作用。组蛋白H3K4，H3K36和H3K79上的甲基化通常与基因活化相关，而组蛋白H3K9和H3K27上的甲基化通常与基因抑制相关。组蛋白赖氨酸甲基化由位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态调节。 EZH2（PRC2的催化亚基）负责细胞中H3K27的甲基化。 DOT1L是组蛋白H3赖氨酸79甲基转移酶，其抑制增加诱导的多能干细胞（iPSC）的产量。 EPZ-5676是一种有效的选择性DOT1L抑制剂。对于PRC2活性至关重要，zeste同源物2（EZH2）的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白3（H3K27me3）的赖氨酸27三甲基化，导致染色质浓缩和转录抑制。

PRMT5-IN-14

PRMT5-IN-14是一种PRMT5抑制剂,用于治疗癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白(HPFH)突变。

• CAS号：2278356-90-2
• 分子式：C₁₈H₁₈Cl₂N₄O₄
• 分子量：425.27
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺

UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶,IC50 分别为15 nM 和 19 nM。

• CAS号：1255580-76-7
• 分子式：C₃₀H₄₇N₅O₂
• 分子量：509.727
• 类别：自噬

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：563.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：93-94 ºC
• 闪点：294.8±30.1 °C

UNC0379

UNC0379是一个选择性、底物竞争性SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为7.3±1.0uM,对其他15种甲基转移酶有很好的选择性。

• CAS号：1620401-82-2
• 分子式：C₂₃H₃₅N₅O₂
• 分子量：413.556
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：606.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.5±34.3 °C

CM-272

CM-272(CM272)是一种新型有效,选择性和可逆的G9a/DNMTs双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM；也抑制DNMT3A/3B/GLP,IC50为85/1200/分别为2 nM；在不同的血液肿瘤(AML,ALL和DLBCL)中抑制细胞增殖并促进细胞凋亡；显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的存活率。

• CAS号：1846570-31-7
• 分子式：C₂₈H₃₈N₄O₃
• 分子量：478.626
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：631.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.0±31.5 °C

DM-01

DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

• CAS号：2355280-00-9
• 分子式：C₂₃H₂₄F₃N₃O₂
• 分子量：431.45
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MI-463

MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

• CAS号：1628317-18-9
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₆S
• 分子量：484.540
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：663.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.9±31.5 °C

A-893

A-893 是一个有细胞活性的,SMYD2 的抑制剂,其 IC50 值为 2.8 nM。

• CAS号：1868232-32-9
• 分子式：C₂₉H₃₈Cl₂N₄O₄
• 分子量：577.542
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：790.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：431.9±32.9 °C

MR837

MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。

• CAS号：1210906-48-1
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂OS
• 分子量：282.36
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK126

GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。

• CAS号：1346574-57-9
• 分子式：C₃₁H₃₈N₆O₂
• 分子量：526.672
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：823.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：451.8±34.3 °C

毛壳素

Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。

• CAS号：28097-03-2
• 分子式：C₃₀H₂₈N₆O₆S₄
• 分子量：696.840
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EZH2-​IN-​2

EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。

• CAS号：2238821-31-1
• 分子式：C₃₆H₄₆N₆O₃
• 分子量：610.79
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WM-586

WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂,可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用,IC50 为 101 nM。

• CAS号：2894832-05-2
• 分子式：C₂₀H₂₀F₃N₅O₃S
• 分子量：467.46
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PDAT

PDAT是一种非竞争性吲哚乙胺N-甲基转移酶抑制剂。

• CAS号：1226213-83-7
• 分子式：C₁₅H₂₃N₃
• 分子量：245.36
• 类别：组蛋白甲基转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A