EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50 为3.3 nM。
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平,增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。
UNC0379 trifluoroacetate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8选择性抑制剂,IC50值为7.3_plusmn_1.0uM,对其他15种甲基转移酶无作用。
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
PRMT5-IN-14是一种PRMT5抑制剂,用于治疗癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白(HPFH)突变。
UNC0379是一个选择性、底物竞争性SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为7.3±1.0uM,对其他15种甲基转移酶有很好的选择性。
CM-272(CM272)是一种新型有效,选择性和可逆的G9a/DNMTs双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM；也抑制DNMT3A/3B/GLP,IC50为85/1200/分别为2 nM；在不同的血液肿瘤(AML,ALL和DLBCL)中抑制细胞增殖并促进细胞凋亡；显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的存活率。
MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。
Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。