Xenopus orexin A 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin A 是 OX1R 的有效激动剂。
Xenopus orexin B 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin B 是 OX2R 的有效激动剂。
SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
RTIOXA-43是食欲素受体激动剂,OX2和OX1受体的EC50分别为24 nM和24 nM[1]。
MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。
SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。
ACT-462206是一种口服活性和有效的双重增食欲素1/增食欲素2受体拮抗剂,IC50分别为60nM(增食欲素)和11nM(食欲素2)。ACT-462206具有脑渗透特性,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究[1]。
SB408124盐酸盐是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。
SB-334867是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
Cudarolimab(IBI101)是一种完全人类抗OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。Cudarolimab抑制OX40与其配体OX40L的结合。Cudarolimab具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究[1]。
Firazorexton水合物(TAK-994)是一种强效、脑渗透剂和口服活性食欲素2型受体(OX2R)激动剂(EC50:19nM)。Firazorexton水合物抑制发作性睡病小鼠模型中清醒和猝倒样发作的碎片化[1]。
EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
TCS-OX2-29是一个强的和选择性的OX2受体拮抗剂,IC50是40 nM。
(2R,3R)-Firazorexton ((2R,3R)-TAK-994 free base) 是 Firazorexton (HY-137440) 的异构体。Firazorexton 是口服有效、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,可能改善嗜睡病样症状。
沃诺雷克星(ORN-0829；TS-142)是一种有效的双重OX1R和OX2R拮抗剂,IC50值分别为1.05 nM和1.27 nM。Vornorexant在体内表现出强大的睡眠促进作用,可用于失眠治疗研究[1]。