食欲素受体(OX受体)

食欲素受体（OX受体）包括食欲素1受体和食欲素2受体。食欲素受体1型（Ox1R或OX1）是人体中由HCRTR1基因编码的蛋白质。食欲素1受体（OX1）是在下丘脑中表达的G蛋白偶联受体，参与摄食行为的调节。 OX1选择性结合食欲素-A神经肽。它与OX2共享64％的身份。 OX2受体，也称为hypocretin受体2，主要位于大脑皮层，下丘脑室旁核，伏隔核，丘脑底丘脑和室旁丘脑，在那里它们被认为可以调节睡眠 - 觉醒。 OX2受体对食欲素A和食欲素B具有相同的亲和力。人OX2受体基因已定位于染色体6。

Filorexant

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3nM。

• CAS号：1088991-73-4
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₄O₂
• 分子量：420.479
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：540.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.5±30.1 °C

EMPA

EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

• CAS号：680590-49-2
• 分子式：C₂₃H₂₆N₄O₄S
• 分子量：454.54200
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RTIOXA-43

RTIOXA-43是食欲素受体激动剂,OX2和OX1受体的EC50分别为24 nM和24 nM[1]。

• CAS号：2832067-72-6
• 分子式：C₃₇H₃₇N₅O₅S
• 分子量：663.79
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TCS-OX2-29

TCS-OX2-29是一个强的和选择性的OX2受体拮抗剂,IC50是40 nM。

• CAS号：372523-75-6
• 分子式：C₂₃H₃₁N₃O₃
• 分子量：397.51
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-649868

SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。

• CAS号：380899-24-1
• 分子式：C₂₆H₂₄FN₃O₃S
• 分子量：477.55000
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-3697

MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。

• CAS号：1224846-01-8
• 分子式：C₂₃H₂₁N₅O₃S
• 分子量：447.509
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[丙氨酸11,D-亮氨酸15]-食欲素B

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的,选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。

• CAS号：532932-99-3
• 分子式：C₁₂₀H₂₀₆N₄₄O₃₅S
• 分子量：2857.258
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2R,3R)-Firazorexton

(2R,3R)-Firazorexton ((2R,3R)-TAK-994 free base) 是 Firazorexton (HY-137440) 的异构体。Firazorexton 是口服有效、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,可能改善嗜睡病样症状。

• CAS号：2692692-00-3
• 分子式：C₂₂H₂₅F₃N₂O₄S
• 分子量：470.51
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(2-甲基苯并[D]噁唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲

SB-334867游离碱是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。

• CAS号：792173-99-0
• 分子式：C₁₇H₁₃N₅O₂
• 分子量：319.317
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：549.5±58.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：286.1±32.3 °C

MK-1064

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。

• CAS号：1207253-08-4
• 分子式：C₂₄H₂₀ClN₅O₃
• 分子量：461.900
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：662.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.4±31.5 °C

SB-674042

SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。

• CAS号：483313-22-0
• 分子式：C₂₄H₂₁FN₄O₂S
• 分子量：448.51300
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ACT 462206,双重食欲素受体拮抗剂

ACT-462206是一种口服活性和有效的双重增食欲素1/增食欲素2受体拮抗剂,IC50分别为60nM(增食欲素)和11nM(食欲素2)。ACT-462206具有脑渗透特性,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究[1]。

• CAS号：1361321-96-1
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₄S
• 分子量：388.48100
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vornorexant

沃诺雷克星(ORN-0829；TS-142)是一种有效的双重OX1R和OX2R拮抗剂,IC50值分别为1.05 nM和1.27 nM。Vornorexant在体内表现出强大的睡眠促进作用,可用于失眠治疗研究[1]。

• CAS号：1517965-94-4
• 分子式：C₂₃H₂₂FN₇O₂
• 分子量：447.46
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-408124盐酸盐

SB408124盐酸盐是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。

• CAS号：1431697-90-3
• 分子式：C₁₉H₁₉ClF₂N₄O
• 分子量：392.830
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fazamorexant

法扎莫瑞吨(YZJ-1139)是一种有效的食欲素受体拮抗剂。法扎莫瑞吨可用于失眠研究[1][2]。

• CAS号：1808918-69-5
• 分子式：C₂₅H₂₅FN₄O₂
• 分子量：432.49
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Orexin 2 Receptor Agonist

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

• CAS号：1796565-52-0
• 分子式：C₃₂H₃₄N₄O₅S
• 分子量：586.701
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-334867

SB-334867是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。

• CAS号：249889-64-3
• 分子式：C₁₇H₁₄ClN₅O₂
• 分子量：355.78
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.472g/cm3
• 沸点：450.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：226.2ºC

JNJ-54717793

JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。

• CAS号：1628843-99-1
• 分子式：C₂₂H₁₈F₄N₆O
• 分子量：458.41
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A