免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

COX-1/2-IN-1

COX-1/2-IN-2是一种有效的COX1/2抑制剂。COX-1/2-IN-2对COX-1和COX-2抑制剂有明显的抑制作用,IC50值为13.9 ± 3.21 µM和6.4±0.74 µM,分别为[1]。

• CAS号：2358849-47-3
• 分子式：C₁₅H₁₀BrClN₂O
• 分子量：349.61
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼塔奇单抗

Netakimab是一种抗IL-17单克隆抗体。奈瑞莫单抗可用于研究强直性脊柱炎、银屑病关节炎、中重度斑块型银屑病[1][2]。

• CAS号：1796570-08-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

呱氨托美丁

氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。

• CAS号：87344-06-7
• 分子式：C₂₄H₂₄N₂O₅
• 分子量：420.458
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：663.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：117-120ºC
• 闪点：354.9±31.5 °C

L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐

L-NIL dihydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。

• CAS号：159190-45-1
• 分子式：C₈H₁₉Cl₂N₃O₂
• 分子量：260.161
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：369ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：177ºC

4-amino-1-methyl-2-phenyl-5-trideuteriomethyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one

氨苯酮-d3-1是氘标记的氨苯酮。氨苯酮是一种在过氧化物酶和苯酚存在下测定葡萄糖的试剂。

• CAS号：68229-55-0
• 分子式：C₁₁H₁₀D₃N₃O
• 分子量：206.25900
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KTX-955

KTX-955是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为5nM和130nM。KTX-955可用于抗癌研究[1][2]。

• CAS号：2573302-50-6
• 分子式：C₄₆H₅₁F₃N₈O₇
• 分子量：884.94
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CA-4948

CA-4948 是一种有选择性且有效的 IRAK4 抑制剂。

• CAS号：1801343-74-7
• 分子式：C₂₁H₁₉N₇O₃
• 分子量：417.42
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AHR antagonist 2

AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。

• CAS号：2338747-54-7
• 分子式：C₂₀H₁₇F₃N₄O₃
• 分子量：418.37
• 类别：芳基烃受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ac-Pro-Gly-Pro-OH

Ac-Pro-Gly-Pro-OH是细胞外胶原的内源性降解产物,可用作CXCR2激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有杀菌活性,抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH增强1型细胞因子(IFN-γ和IL-12)的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有研究败血症的潜力[1][2]。

• CAS号：292171-04-1
• 分子式：C₁₄H₂₁N₃O₅
• 分子量：311.33
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

柏替木单抗

Bertilimumab(CAT 213；iCo-008)是一种针对eotaxin-1(CCL11)的人单克隆抗体。Bertilimumab具有过敏性疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：375348-49-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(Acetylsulfamoyl)benzoic acid

N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。

• CAS号：849067-18-1
• 分子式：C₉H₉NO₅S
• 分子量：243.24
• 类别：COX

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

非洲豆蔻醇

Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。

• CAS号：27113-22-0
• 分子式：C₁₇H₂₆O₃
• 分子量：278.387
• 类别：COX

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：406.5±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：140.0±18.1 °C

SN-011

SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。

• CAS号：2249435-90-1
• 分子式：C₂₅H₁₉FN₂O₄S
• 分子量：462.49
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AXC-715 trihydrochloride

AXC-715三盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715三盐酸盐,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。

• CAS号：2479276-17-8
• 分子式：C₁₈H₂₈Cl₃N₅
• 分子量：420.81
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Reslizumab

Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体,用于治疗嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 抑制 IL-5 依赖性细胞增殖,IC50 值约为 91.1pM。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力,在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中,KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。

• CAS号：241473-69-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Latikafusp

Latikafusp(AMG 256)是一种双功能融合蛋白,其包含PD-1靶向抗体和IL-21突变蛋白。Latikafusp旨在激发和延长细胞毒性和记忆T细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp具有实体瘤研究的潜力[1][2]。

• CAS号：2552814-07-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯喹

Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

• CAS号：54-05-7
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃
• 分子量：319.872
• 类别：HIV

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：460.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：87ºC
• 闪点：232.3±27.3 °C

FEN1-IN-6

FEN1-IN-6(化合物9)是一种有效的瓣核酸内切酶-1(FEN1,IC50＝10nM)抑制剂,参与哺乳动物细胞修复DNA损伤。FEN1-IN-6还靶向相关核酸内切酶,着色性干皮病G(XPG),IC50值为23nM[1]。

• CAS号：824983-84-8
• 分子式：C₁₂H₈N₂O₅S₂
• 分子量：324.33
• 类别：FLAP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

绣球酚

Hydrangenol是一种口服活性抗光老化化合物。它可以从锯齿绣球叶中分离出来。Hydrangenol通过减少MMP和炎性细胞因子的表达,增加保湿因子和抗氧化基因水平来防止皱纹的形成[1]。

• CAS号：480-47-7
• 分子式：C₁₅H₁₂O₄
• 分子量：256.253
• 类别：COX

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：528.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：206.4±23.6 °C

Peginterferon lambda-1a

Peginterferon lambda-1a (BMS-914143) 是靶向 IFNLR1 的单克隆抗体,由 IFNL1 偶联 pegol 组成。

• CAS号：914617-98-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IFNAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-Interleukin II (44-56)

β-白介素II(44-56)是β-白细胞介素II多肽的44-56片段。白细胞介素家族是一组与免疫系统相关的细胞因子,主要由白细胞表达[1]。

• CAS号：309247-07-2
• 分子式：C₆₈H₁₁₃N₁₉O₁₉
• 分子量：1500.74
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lumiracoxib-d6

Lumiracoxib-d6(COX-189-d6)是氘标记的Lumiracoxib。卢米拉昔布是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,Ki值为0.06 μM[1]。Lumiracoxib是一种非选择性NSAID,具有抗炎、镇痛和解热作用。Lumiracoxib可用于骨关节炎和骨癌研究[1][2]。

• CAS号：1225453-72-4
• 分子式：C₁₅H₇D₆ClFNO₂
• 分子量：299.76
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

金粉蕨亭

Onitin 是一种天然产物,可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。

• CAS号：53823-02-2
• 分子式：C₁₅H₂₀O₃
• 分子量：248.318
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：445.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：237.3±25.2 °C

Camidanlumab

Camidanlumab(HuMax TAC)是一种CD25单克隆抗体。Camidanlumab以细胞表面抗原CD25为靶点,CD25在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。Camidanlumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病[1]。

• CAS号：921618-45-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Spesolimab

Spesolimab(BI 655130)是一种抗IL-36R抗体。IL-36参与免疫系统,因为Spesolimab可用于掌跖脓疱病(PPP)研究。Spesolimab与先天性、Th1/Th17和中性粒细胞途径相关的生物标志物减少相关[1][2]。

• CAS号：2097104-58-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,5-bis(acetoxyacetylamino)-4-chlorobenzonitrile

Acreozast (TYB-2285) 是一种组胺释放抑制剂。 Acreozast 抑制由 IL-3 引发的组胺释放。 Acreozast 可能通过抑制 IL-3 引发的介质释放来调节体内过敏性炎症。

• CAS号：123548-56-1
• 分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₆
• 分子量：367.74100
• 类别：组胺受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：588.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：309.6ºC

taxamairin B

Taxamairin B 是一种有效的抗炎剂。Taxamairin B 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎因子 (TNF-α, IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO,ROS 的产生。Taxamairin B 对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠有明显的保护作用。

• CAS号：110300-77-1
• 分子式：C₂₂H₂₄O₄
• 分子量：352.42400
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.17g/cm3
• 沸点：577.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：252.7ºC

Tesmilifene fumarate

Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂,可广泛的增强化疗的细胞毒性,并保护正常细胞。

• CAS号：1185241-83-1
• 分子式：C₂₃H₂₉NO₅
• 分子量：399.480
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IRAK4-IN-4

IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。

• CAS号：1850276-58-2
• 分子式：C₂₂H₁₆N₂O₂
• 分子量：340.37
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐

L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。

• CAS号：53308-83-1
• 分子式：C₉H₂₀N₄O₄
• 分子量：248.279
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：392.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：180-190ºC
• 闪点：191.3ºC