程序性死亡-1(PD-1)是T细胞上的一种受体,已被证明可以抑制T细胞受体激活信号,当受到其配体,程序性死亡配体1(PD-L1)或PD-L2的结合时。当表达PD-1的T细胞接触表达其配体的细胞时,响应抗原刺激的功能活性,包括增殖,细胞因子分泌和细胞毒性降低。 PD-1 / PD-配体相互作用在感染或肿瘤消退期间或在自身耐受性发展期间下调免疫应答。对PD-1 / PD-L1相互作用的干扰也表明慢性感染系统中T细胞活性增强。慢性淋巴细胞性绒毛膜脑膜炎病毒感染小鼠也表现出改善的病毒清除率和通过阻断PD-L1恢复免疫力。除了增强对慢性抗原的免疫应答外,还显示阻断PD-1 / PD-L1途径增强对疫苗接种的反应,包括在慢性感染的情况下的治疗性疫苗接种。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Human PD-L1 inhibitor III

Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。

  • CAS号:2135542-84-4
  • 分子式:C97H155N29O29S1
  • 分子量:2223.70
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN-13

PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)是一种有效的免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为10.2 nM。在Hepa1-6同基因小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-13促进CD8+T细胞活化并延缓肿瘤生长[1]。

  • CAS号:2413100-40-8
  • 分子式:C36H34ClF2N3O9
  • 分子量:726.12
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SWS1

SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM),具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量,在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。

  • CAS号:2922115-32-8
  • 分子式:C47H53ClN6O5S
  • 分子量:849.48
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

磺胺甲二唑

Sulfamethizole是磺胺噻唑类抗生素,能抑制细菌的PABA。

  • CAS号:144-82-1
  • 分子式:C9H10N4O2S2
  • 分子量:270.331
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:504.9±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:210 °C
  • 闪点:259.1±30.7 °C

Tuvonralimab

Tuvonralimab(PSB-205;QL1706)是一种双重免疫检查点阻断剂,含有抗PD-1 IgG4和抗CTLA-4 IgG1抗体、Iparomlimab和Tuvonralumab的混合物[1]。

  • CAS号:2417649-44-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SHR-1701

SHR-1701(Retlirafusp alfa)是一种针对PD-L1和TGF-β的双功能融合蛋白,用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2891860-17-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

信迪利单抗

辛替单抗(IBI308)是一种全人IgG4单克隆抗体,与PD-1结合,从而阻断PD-1与其配体(PD-L1和PL-L2)的相互作用,从而帮助恢复内源性抗肿瘤T细胞反应。辛替单抗可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究[1]。

  • CAS号:2072873-06-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-Lysine6-13C dihydrochloride

赖氨酸6-13C(盐酸)是一种13C标记的磺胺甲氧基哒嗪。

  • CAS号:1217466-44-8
  • 分子式:C513CH16Cl2N2O2
  • 分子量:220.10
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Atorolimumab

阿托罗单抗(P3x22914G4)是一种单克隆抗体,用于针对程序性死亡-1(PD-1)的免疫治疗[1]。

  • CAS号:202833-08-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pimivalimab

Pimivalimab(JTX-4014)是PD-1抑制剂。Pimivalimab可用于实体瘤的研究[1]。

  • CAS号:2293951-22-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Adebrelimab

阿德布雷单抗(SHR-1316)是一种人源化IgG4单克隆PD-L1(PD-1/PD-L1)抗体。阿德布雷单抗在实体肿瘤中具有很好的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)[1][2]。

  • CAS号:2247114-85-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Benmelstobart

Benmelstobart 是靶向 PD-L1/CD274 的 IgG1κ 抗体,来源于小鼠。

  • CAS号:2303884-58-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN-33

PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。

  • CAS号:2975602-78-7
  • 分子式:C26H27N5O
  • 分子量:425.53
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

欧可利单抗

Opucolimab是一种抗PD-L1重组人单克隆抗体。Opucolimab可用于合成抗体-药物偶联物。Opucolimab可用于晚期实体瘤的研究[1]。

  • CAS号:2251771-79-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Dostarlimab

Dostarlimab(TSR-042)是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。Dostarlimab与人PD-1具有高亲和力,并竞争性地抑制其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用,IC50分别为1.8和1.5 nM[1]。

  • CAS号:2022215-59-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN-21

PD-1/PD-L1-IN-21(实例22)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21阻断PD-1/PD-L1,IC50为4.99μM。PD-1/PD-L1-IN-21可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。

  • CAS号:2158336-16-2
  • 分子式:C32H32BrClN2O4
  • 分子量:623.96
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Latikafusp

Latikafusp(AMG 256)是一种双功能融合蛋白,其包含PD-1靶向抗体和IL-21突变蛋白。Latikafusp旨在激发和延长细胞毒性和记忆T细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp具有实体瘤研究的潜力[1][2]。

  • CAS号:2552814-07-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NP-12

NP-12 是一种 PD-1 信号通道多肽拮抗剂,可作为癌症治疗的免疫调节剂。

  • CAS号:1353564-66-5
  • 分子式:C142H225N39O49
  • 分子量:3262.00
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN 5

PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。

  • CAS号:2170209-51-3
  • 分子式:C22H18N4O3S
  • 分子量:418.47
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

杰洛利单抗

Geptanolimab(CBT-501)是一种抗程序性死亡-1(PD-1)的人源化IgG4k单克隆抗体。西匹珠单抗通过竞争作用抑制PD-L1/L2与PD-1的结合。Siplizumab可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2348469-43-0
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN 5

PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。

  • CAS号:2170209-52-4
  • 分子式:C22H18N4O3S.xC2HF3O2
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Zeluvalimab

Zeluvalimab(AMG-404)是一种针对PD-1受体的单克隆抗体,可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2315361-37-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN 6

PD-1/PD-L1-IN 6(化合物A13)是一种有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为132.8 纳米。PD-1/PD-L1-IN 6具有出色的免疫调节活性。在Hep3B/OS-8/hPD-L1和CD3 T细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素-γ的分泌,没有显著毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6在T细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫反应[1]。

  • CAS号:2393983-76-9
  • 分子式:C25H26N2O3
  • 分子量:402.49
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASC-69

ASC-69 (APY69) 是一种有效的PD-1/PD-L1小分子抑制剂。

  • CAS号:1216665-50-7
  • 分子式:C19H19N7
  • 分子量:345.4
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Izuralimab

伊祖利单抗是一种双特异性IgG1抗体,靶向诱导型T细胞共刺激因子(ICOS/CD278)和PD-1[1]。

  • CAS号:2329669-80-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

柯希利单抗

Cosibelimab(CK-301;TG-1501)是一种高亲和力的全人PD-L1阻断单克隆抗体,可结合PD-L1并阻断其与PD-1的相互作用。Cosibelimab具有功能性Fc结构域,能够诱导ADCC和补体依赖性细胞毒性(CDC)介导的PD-L1+细胞系(包括淋巴瘤细胞)的杀伤[1]。

  • CAS号:2216751-26-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cadonilimab

Cadonilimab(AK104)是一种靶向PD1/CTLA4-IgG1支架工程人源化抗体。卡多尼单抗可用于研究转移性宫颈癌[1][2]。

  • CAS号:2394841-59-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tislelizumab

Tislelizumab是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少Fcγ受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种T细胞清除机制和抗PD-1治疗的潜在耐药性。替利珠单抗可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究[1]。

  • CAS号:1858168-59-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN-20

PD-1/PD-L1-IN-20(实施例21)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20阻断PD-1/PD-L1,IC50为5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。

  • CAS号:2159138-01-7
  • 分子式:C30H26BrClN2O3
  • 分子量:577.90
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD-1/PD-L1-IN-34

PD-1/PD-L1-IN30(化合物(1S,2S)-A25)抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50=0.029μM),与PD-L1具有选定的结合亲和力(KD=0.1554μM)。PD-1/PD-L1-IN30通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长[1]。

  • CAS号:2924403-17-6
  • 分子式:C35H33ClN2O3
  • 分子量:565.10
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A