IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
IACS-8779二钠是一种高效的干扰素基因刺激剂(STING)激动剂,具有强大的全身抗肿瘤功效。IACS-8779二钠在体外显示出STING通路的强烈激活,在B16小鼠黑色素瘤模型中显示出优越的全身抗肿瘤反应[1]。
SP23是一种基于小分子STING抑制剂(C-170)和泊马利度胺(一种CRBN配体)的STING蛋白降解剂(PROTAC),显示出降解效力,DC50为3.2μm。SP23通过调节STING信号通路在顺铂诱导的急性肾损伤小鼠模型中发挥了很高的抗炎作用。
H-151 是一种高效、选择性、共价的 STING 拮抗剂,能够降低 TBK1 的磷酸化,抑制人 STING 的棕榈酰化。
Dazostinag(TAK-676游离碱)是一种具有抗肿瘤活性的干扰素基因刺激因子(STING)蛋白激动剂。Dazostinag可以作为合成抗体药物偶联物(ADC)的播放负载[1][2]。
CDN-A是一种环状二核苷酸,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。环状二核苷酸是先天性和适应性免疫反应的有效刺激因子。在人类中,环状二核苷酸是由外源DNA或入侵细菌病原体内源性产生的,通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统[1][2][3]。
STING激动剂-28(CF510)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
STING激动剂-29(CF511)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株表现出活性[1]。
Mal-VC-PAB-(N-Me-酰胺-C3)-ADU-S100三乙胺是免疫刺激剂抗体缀合物(ISAC),其包含抗人表皮生长因子受体2(HER2)抗体、STING激动剂(ADU-S100)和接头。Mal-VC-PAB-(N-Me-酰胺-C3)-ADU-S100三乙胺可用于癌症研究(WO2018200812A1;实施例5)[1]。