盐酸依他卡林是一种亲脂对氨基化合物,是一种新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂,也是一种含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
α-芋螺毒素SIA是一种对肌肉nAChR具有高亲和力的选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。α-芋螺毒素SIA优先靶向小鼠肌肉nAChR的α/δ界面。相比之下,对于鱼雷nAChR,α-芋螺毒素SIA对α/γ的亲和力远高于α/δ界面的亲和力[1]。
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。
S 24795是α7 nAChR的部分激动剂,可改善衰老小鼠的记忆功能,以治疗衰老相关记忆障碍[1]。
Coclaurine 是一类从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 拮抗剂。
CP-601927是一种选择性α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂(Ki=1.2nM；EC50=2.6μM)。CP-601927显示出良好的大脑渗透性和抗抑郁类特性[1][2]。