钾通道-生物活性化合物分类 - 化源网

VU041

VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。

CAS号：332943-64-3
分子式：C₁₉H₂₀F₃N₃O
分子量：363.38
类别：钾通道

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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乌诺前列酮异丙酯

异丙基非前列酮(非前列酮异丙酯)是前列腺素代谢产物的类似物,是一种有效的大电导钙激活钾(BK)通道激活剂。异丙基乌诺前列酮具有抗青光眼作用,通过增加房水流出量降低眼压(IOP)。异丙基乌诺前列酮可提高视网膜敏感性并保护中央视网膜敏感性[1][2]。

CAS号：120373-24-2
分子式：C₂₅H₄₄O₅
分子量：424.614
类别：钾通道

密度：1.0±0.1 g/cm3
沸点：546.3±45.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：172.2±22.2 °C

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GW542573X

GW542573X是一种有效且选择性的Ca2+激活的K+2(SK2)通道激活剂。GW542573X诱导hSK1的Ca2+反应曲线从410 nM的EC50(Ca2+)值左移到240 nM[1]。

CAS号：660846-41-3
分子式：C₁₉H₂₈N₂O₅
分子量：364.44
类别：钾通道

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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氯化铯

氯化铯是钾通道的阻滞剂。氯化铯可防止四氧嘧啶[1][2]产生的钠离子转运减少。氯化铯已诱发心律失常,包括动物模型中的尖端扭转型室性心动过速[3]。

CAS号：7647-17-8
分子式：CsCl
分子量：168.359
类别：钾通道

密度：3.983
沸点：1290 °C
熔点：645 °C(lit.)
闪点：1303°C

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Psora-4

Psora-4是一种有效的选择性Kv1抑制剂。3(电压门控钾通道),EC50为3 nM【1】。Psora-4具有免疫抑制活性,并在体外抑制人和大鼠髓鞘特异性效应记忆T细胞的增殖[2]。

CAS号：724709-68-6
分子式：C₂₁H₁₈O₄
分子量：334.36500
类别：钾通道

密度：1.246g/cm3
沸点：537.7ºC at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：279ºC

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Endoxifen Z-异构体盐酸盐

Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

CAS号：1032008-74-4
分子式：C₂₅H₂₈ClNO₂
分子量：409.948
类别：钾通道

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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4-氯-N-(6-氯吡啶-3-基)苯甲酰胺

ICA 110381 (Compound 16) 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,可用于治疗癫痫。ICA 110381 是 KCNQ2/Q3 激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及 KCNQ1 拮抗剂 (IC50=15 μM).

CAS号：325457-99-6
分子式：C₁₂H₈Cl₂N₂O
分子量：267.11
类别：钾通道

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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多沙普仑

Doxapram能抑制TASK-1,TASK-3和TASK-1/TASK-3异二聚体通道,EC50分别为410 nM,37 μM和9 μM。

CAS号：309-29-5
分子式：C₂₄H₃₀N₂O₂
分子量：378.507
类别：钾通道

密度：1.1±0.1 g/cm3
沸点：536.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：278.2±30.1 °C

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